Olr130 Attivatori

I comuni attivatori di Olr130 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e il PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori chimici di Olr130 possono indurre una serie di eventi biochimici che portano all'attivazione della proteina. La forskolina, stimolando direttamente l'adenilato ciclasi, porta a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP), che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA attivata fosforila quindi Olr130, attivandolo. Analogamente, l'isoproterenolo agisce legandosi ai recettori beta-adrenergici che determinano anch'essi un aumento dei livelli di cAMP e una successiva attivazione della PKA, che può quindi attivare Olr130. La ionomicina funziona aumentando la concentrazione di calcio intracellulare, che attiva le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare Olr130, aumentandone così l'attività. La tapigargina contribuisce all'attivazione di Olr130 inibendo la Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), causando un aumento dei livelli di calcio citosolico, che a sua volta attiva le chinasi che fosforilano e attivano Olr130.

Proseguendo con i meccanismi di attivazione, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di Olr130. BAY K8644 attiva i canali del calcio, aumentando l'afflusso di calcio, che attiva Olr130 attraverso la fosforilazione calcio-dipendente. Lo zinco solfato funge da cofattore che potenzia l'attività di vari enzimi e chinasi e, in questa veste, può partecipare all'attivazione di Olr130. L'anandamide attiva i recettori dei cannabinoidi, che coinvolgono le chinasi a valle che fosforilano e attivano Olr130. Il dibutirril cAMP, un analogo stabile del cAMP, bypassa l'attivazione mediata dai recettori e attiva direttamente la PKA, portando alla fosforilazione e all'attivazione di Olr130. IBMX aumenta i livelli di cAMP intracellulare inibendo la fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione del cAMP, prolungando così l'azione della PKA su Olr130. A23187, un altro ionoforo del calcio, aumenta il calcio intracellulare, attivando così le chinasi che fosforilano Olr130. Infine, FPL 64176 agisce come attivatore dei canali del calcio e induce l'afflusso di calcio, che attiva le chinasi che fosforilano e attivano Olr130, completando la gamma di meccanismi attraverso i quali Olr130 può essere attivato da questi composti chimici selezionati.