Olr1128 Attivatori

I comuni attivatori di Olr1128 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la ionomicina CAS 56092-82-1 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di Olr1128 possono essere classificati in base ai loro meccanismi d'azione che portano all'attivazione di questa proteina. La forskolina, l'isoproterenolo, l'IBMX e il dibutirril cAMP aumentano i livelli intracellulari di cAMP, un secondo messaggero che svolge un ruolo cruciale nell'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA è nota per fosforilare varie proteine e può fosforilare direttamente l'Olr1128, attivandolo. La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così la produzione di cAMP. L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, attiva i recettori accoppiati a proteine G che a loro volta stimolano l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP. L'IBMX agisce inibendo le fosfodiesterasi, enzimi responsabili della scissione del cAMP, aumentandone così indirettamente la concentrazione. Il dibutirril cAMP è un analogo del cAMP permeabile alla membrana che attiva direttamente la PKA, la quale può fosforilare e attivare Olr1128.

La seconda via prevede l'aumento dei livelli di calcio intracellulare, che attiva le chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare Olr1128. Ionomicina, thapsigargina, A23187, BAY K8644 e FPL 64176 contribuiscono all'aumento del calcio intracellulare. Ionomicina e A23187 sono ionofori di calcio che facilitano l'afflusso di calcio nel citosol. La tapigargina inibisce la sarco/reticolo endoplasmatico Ca2+ ATPasi (SERCA), determinando un aumento dei livelli di calcio citosolico. BAY K8644 stimola i canali del calcio di tipo L, con conseguente aumento dell'afflusso di calcio. Anche FPL 64176 modula i canali del calcio di tipo L, aumentando l'ingresso del calcio. Questi aumenti del calcio intracellulare attivano le chinasi calcio-dipendenti, che fosforilano Olr1128, determinandone l'attivazione. Inoltre, il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare e attivare Olr1128. Il solfato di zinco può agire come molecola di segnalazione o cofattore per le chinasi che fosforilano Olr1128. Infine, l'anandamide interagisce con i recettori dei cannabinoidi per influenzare i livelli di calcio intracellulare e l'attività delle chinasi, che può portare all'attivazione di Olr1128. Ciascuna di queste sostanze chimiche utilizza vie o meccanismi molecolari distinti per aumentare l'attività di Olr1128 attraverso mezzi diretti o indiretti.