Gli inibitori dei GPCR comprendono un gruppo eterogeneo di composti che hanno come bersaglio i recettori accoppiati a proteine G, un'ampia famiglia di recettori della superficie cellulare coinvolti in vari processi fisiologici. L'inibizione dei GPCR può avvenire attraverso vari meccanismi, tra cui l'antagonismo competitivo, in cui l'inibitore compete con i ligandi naturali per il legame al recettore; la modulazione allosterica, in cui l'inibitore si lega a un sito distinto dal sito di legame del ligando naturale e influenza l'attività del recettore; e l'agonismo inverso, in cui l'inibitore si lega al recettore e lo stabilizza in una conformazione inattiva. Gli inibitori sopra elencati sono stati progettati principalmente per colpire specifici sottotipi di GPCR coinvolti nelle funzioni cardiovascolari, neurologiche e gastrointestinali. Rappresentano un mix di antagonisti e agonisti parziali, ciascuno con profili farmacologici distinti. \Gli antipsicotici come l'aripiprazolo e la clozapina esplicano i loro effetti modulando i recettori della dopamina e della serotonina, fondamentali nelle vie neurologiche. Gli antiemetici come l'Ondansetron agiscono bloccando i recettori della serotonina nell'intestino.
La versatilità degli inibitori GPCR risiede nella loro capacità di modulare un'ampia gamma di risposte fisiologiche, data l'ubiquità dei GPCR nel corpo umano. Mentre l'inibizione diretta di Olfr1056 non è ottenuta da questi composti, la loro interazione con altri GPCR potrebbe portare a effetti a valle che potrebbero influenzare indirettamente le vie di segnalazione associate ai recettori olfattivi. La comprensione dell'esatto impatto su Olfr1056 richiederebbe tuttavia studi sperimentali specifici incentrati sulla sottofamiglia di GPCR olfattivi e sulle più ampie vie di trasduzione del segnale sensoriale.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici, inibisce la segnalazione dei GPCR nel cuore. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Un beta-bloccante non selettivo con attività aggiuntiva di blocco dell'alfa-1, che influisce sulla segnalazione dei GPCR. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Antagonista del recettore dell'angiotensina II, ha come bersaglio i GPCR legati alla regolazione della pressione sanguigna. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
Un antagonista del recettore della serotonina 5-HT3, influisce sulla segnalazione dei GPCR nel tratto gastrointestinale. | ||||||
Aripiprazole | 129722-12-9 | sc-207300 sc-207300A sc-207300B | 100 mg 1 g 5 g | $175.00 $208.00 $1017.00 | 3 | |
Agonista parziale dei recettori D2 della dopamina, modifica la neurotrasmissione mediata da GPCR. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Un antipsicotico atipico che si lega a vari GPCR, alterando la segnalazione dei neurotrasmettitori. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
Antagonista dei recettori della dopamina, agisce sulla neurotrasmissione legata ai GPCR. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
Antagonista del recettore muscarinico dell'acetilcolina, influisce sulla segnalazione dei GPCR in vari sistemi. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Un antagonista dei recettori H2 dell'istamina, influenza l'attività dei GPCR nella secrezione acida gastrica. | ||||||
Timolol | 26839-75-8 | sc-507468 | 100 mg | $500.00 | ||
Un antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici, influisce sulla segnalazione dei GPCR in condizioni oculari. |