OATP-H Attivatori
I comuni attivatori dell'OATP-H includono, a titolo esemplificativo, l'indometacina CAS 53-86-1, lo Zileuton CAS 111406-87-2, il Probenecid CAS 57-66-9, il Verapamil CAS 52-53-9 e la clorpromazina CAS 50-53-3.
Gli attivatori OATP-H sono agenti chimici specializzati progettati per potenziare l'attività dell'Organic Anion Transporting Polypeptide H (OATP-H), una proteina che funziona come trasportatore ed è coinvolta nell'assorbimento cellulare di una varietà di anioni organici, tra cui numerosi substrati fisiologici, farmaci e tossine. La famiglia OATP facilita il movimento di questi composti attraverso le membrane cellulari, svolgendo un ruolo essenziale nella loro distribuzione ed eliminazione nell'organismo.
Gli attivatori diretti dell'OATP-H agiscono in genere legandosi al trasportatore e inducendo un cambiamento conformazionale che aumenta la sua affinità per i substrati o la sua velocità di traslocazione. Ciò potrebbe comportare la stabilizzazione della proteina in una forma attiva o l'alterazione della dinamica del sito di legame del substrato per aumentare l'efficienza del riconoscimento e del trasporto del substrato. Tali attivatori potrebbero imitare i ligandi presenti in natura o interagire con regioni del trasportatore critiche per la sua attivazione, portando potenzialmente a un aumento della capacità di trasporto. Gli attivatori indiretti, invece, possono non interagire con la proteina OATP-H stessa, ma possono potenziarne l'attività modulando i livelli di espressione o la localizzazione cellulare del trasportatore. Questi possono includere piccole molecole che influenzano il meccanismo trascrizionale responsabile dell'espressione del gene OATP-H, portando a un aumento del numero di trasportatori sintetizzati dalla cellula. Altri attivatori indiretti possono influenzare le modifiche post-traslazionali del trasportatore, come la fosforilazione o la glicosilazione, che possono avere un impatto significativo sul suo traffico di membrana, sulla stabilità e sulla funzione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indometacina è un inibitore della prostaglandina-endoperossido sintasi (COX). L'inibizione della COX riduce la sintesi della prostaglandina E2 (PGE2), una molecola nota per la sua capacità di regolare la funzione dell'OATP-H. Con meno PGE2, l'OATP-H può eseguire più cicli di trasporto, migliorando la sua attività. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Zileuton è un inibitore della 5-lipossigenasi, che riduce la produzione di leucotrieni, molecole infiammatorie che possono diminuire la funzione di OATP-H. Riducendo i livelli di leucotrieni, Zileuton può migliorare indirettamente l'attività funzionale dell'OATP-H. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Il probenecid è un inibitore competitivo dei trasportatori di anioni organici, ma ha dimostrato di aumentare l'espressione dell'OATP-H. Si ipotizza che questo possa essere dovuto a meccanismi di compensazione cellulare, che portano ad un aumento indiretto dell'attività di OATP-H. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un calcio-antagonista. Modulando i livelli di calcio, può influenzare la funzione dell'OATP-H, poiché è noto che il calcio svolge un ruolo nella regolazione dei trasportatori di anioni organici. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina è un antagonista della dopamina. Si ipotizza che possa aumentare l'attività funzionale dell'OATP-H, poiché la dopamina è stata collegata alla regolazione dei trasportatori di anioni organici. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide vegetale noto per inibire la funzione di diversi trasportatori di anioni organici. Tuttavia, è stato dimostrato che aumenta l'attività di OATP-H, probabilmente a causa di meccanismi di compensazione cellulare. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Il Losartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II. È stato dimostrato che l'angiotensina II regola la funzione di diversi trasportatori di anioni organici. Antagonizzando l'angiotensina II, il Losartan può migliorare indirettamente l'attività funzionale dell'OATP-H. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
La rosuvastatina è un farmaco statinico che ha dimostrato di aumentare l'attività funzionale dell'OATP-H. Il meccanismo esatto non è noto, ma si ritiene che coinvolga cambiamenti nella composizione lipidica cellulare che favoriscono la funzione di OATP-H. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
Olmesartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II. Antagonizzando gli effetti dell'angiotensina II, che ha dimostrato di downregolare la funzione di diversi trasportatori di anioni organici, Olmesartan può migliorare indirettamente l'attività funzionale di OATP-H. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'omeprazolo è un inibitore della pompa protonica che aumenta il pH gastrico. Questo potrebbe potenziare l'attività dell'OATP-H, in quanto è stato suggerito che le variazioni del pH intracellulare possono modulare la funzione dei trasportatori di anioni organici. | ||||||