Date published: 2025-12-3

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Nur77 Attivatori

Gli attivatori Nur77 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e il GW 0742 CAS 317318-84-6.

Il Nur77, noto anche come NR4A1, appartiene alla superfamiglia dei recettori nucleari e svolge un ruolo cruciale nella regolazione di vari processi cellulari, tra cui l'apoptosi, l'infiammazione e il metabolismo. Le sostanze chimiche identificate agiscono come attivatori di Nur77 attraverso vie distinte, dimostrando la versatilità della proteina nel rispondere a diversi segnali cellulari. La forskolina stimola l'attivazione di Nur77 attraverso vie cAMP-dipendenti, indicando il coinvolgimento della regolazione trascrizionale mediata da CREB. Il PMA induce la fosforilazione di Nur77 attraverso la cascata PKC-ERK/MAPK, evidenziando l'intricata interazione tra le attività delle protein-chinasi. L'A23187 innesca l'attivazione di Nur77 elevando i livelli di calcio intracellulare, dimostrando l'importanza della segnalazione calcio-dipendente nella regolazione di Nur77.

Il cAMP dibutilico e il GW0742 esemplificano il crosstalk tra Nur77 e i recettori nucleari, con le vie cAMP/PKA e PPARβ/δ che influenzano l'espressione di Nur77, rispettivamente. L'esaltatore dei canali del potassio 4-aminopiridina mostra come i canali ionici possano modulare Nur77 attraverso vie calcio-dipendenti. SB202190 e H89 sottolineano il ruolo delle chinasi nell'attivazione di Nur77, mentre gli inibitori di p38 MAPK e PKA attenuano la fosforilazione di Nur77. Lo stress ER indotto da Thapsigargin e l'attivazione di Nrf2 da parte del Dimetil Fumarato dimostrano l'integrazione di Nur77 nelle vie di risposta allo stress cellulare. La calicolina A e l'A769662 evidenziano l'importanza dell'inibizione della fosfatasi e dell'attivazione dell'AMPK, rispettivamente, nella regolazione di Nur77.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina, un attivatore dell'adenilato ciclasi, stimola la produzione di cAMP. Livelli elevati di cAMP attivano la PKA, portando alla fosforilazione e all'attivazione di Nur77 attraverso un percorso dipendente dalla proteina CREB (cAMP response element-binding protein).

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che successivamente fosforila Nur77. Questa attivazione è mediata dalla via ERK/MAPK, dove la PKC attiva ERK, portando alla fosforilazione e all'attivazione di Nur77.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

L'A23187 induce l'afflusso di calcio e attiva le vie dipendenti dalla calmodulina. L'aumento dei livelli di calcio intracellulare attiva la calmodulina, portando alla fosforilazione e all'attivazione di Nur77 attraverso le chinasi dipendenti dalla calmodulina.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

Il dibutirril cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule. Attiva direttamente la PKA, dando inizio a una cascata di segnalazione che porta alla fosforilazione e all'attivazione di Nur77 attraverso la via CREB.

GW 0742

317318-84-6sc-203991
sc-203991A
10 mg
50 mg
$190.00
$815.00
11
(1)

GW0742 è un agonista PPARβ/δ selettivo. La sua attivazione di PPARβ/δ porta all'aumento dell'espressione di Nur77 attraverso un meccanismo PPARβ/δ-dipendente.

4-Aminopyridine

504-24-5sc-202421
sc-202421B
sc-202421A
25 g
1 kg
100 g
$37.00
$1132.00
$120.00
3
(2)

La 4-aminopiridina aumenta l'attività dei canali del potassio. L'aumento dell'efflusso di potassio porta alla depolarizzazione della membrana, attivando i canali del calcio voltaggio-gati. Gli elevati livelli di calcio intracellulare attivano le chinasi calmodulina-dipendenti, portando infine alla fosforilazione e all'attivazione di Nur77.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB202190 è un inibitore selettivo di p38 MAPK. L'inibizione di p38 MAPK determina una diminuzione della fosforilazione e dell'attivazione di Nur77, in quanto p38 MAPK è coinvolto nella cascata di segnalazione che porta all'attivazione di Nur77.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina induce lo stress ER inibendo la pompa Ca2+ ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA). Lo stress ER innesca l'attivazione delle chinasi calcio/calmodulina-dipendenti, portando alla fosforilazione e all'attivazione di Nur77.

Dimethyl fumarate

624-49-7sc-239774
25 g
$27.00
6
(1)

Il DMF attiva la via del fattore nucleare eritroide 2 (Nrf2). L'attivazione di Nrf2 induce l'espressione di Nur77 attraverso un meccanismo sconosciuto ma diretto.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000C
10 µg
100 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$3000.00
59
(3)

La Calicolina A è un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A. L'inibizione di queste fosfatasi determina una fosforilazione e un'attivazione sostenuta di Nur77, in quanto queste fosfatasi tipicamente de-fosforilano e inattivano Nur77.