nPKC θ Inibitori
I comuni inibitori della nPKC θ includono, a titolo esemplificativo, la Sotrastaurina CAS 425637-18-9, la Bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Gö 6983 CAS 133053-19-7, la Gö 6976 CAS 136194-77-9 e la Rottlerina CAS 82-08-6.
Gli inibitori della nPKC θ (novel protein kinase C theta) rappresentano una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività dell'isoforma della protein kinase C theta. Gli enzimi della protein chinasi C (PKC) sono una famiglia di serina/treonina chinasi che svolgono ruoli fondamentali nella segnalazione e nella regolazione cellulare. Tra le varie isoforme di PKC, la nPKC θ si distingue per il suo specifico coinvolgimento nelle risposte immunitarie e nell'infiammazione. Di conseguenza, lo sviluppo di inibitori della nPKC θ ha suscitato una notevole attenzione nel campo della farmacologia molecolare e della scoperta di farmaci.
Questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di interagire con il sito attivo della nPKC θ e di ostacolare la sua funzione enzimatica. Questa inibizione può avvenire attraverso vari meccanismi, tra cui il legame competitivo al sito di legame dell'ATP, la regolazione allosterica o l'interferenza con il riconoscimento del substrato da parte della chinasi. Il razionale del targeting della nPKC θ risiede nel suo ruolo significativo nell'attivazione delle cellule immunitarie, in particolare nei linfociti T. Inibendo selettivamente questa isoforma, i ricercatori mirano a modulare le risposte immunitarie senza influenzare le altre isoforme di PKC, che hanno funzioni distinte in vari processi cellulari. Lo sviluppo di inibitori della nPKC θ è promettente per una serie di potenziali applicazioni, soprattutto nel contesto delle malattie autoimmuni, dei disturbi infiammatori e del cancro, dove la disregolazione del sistema immunitario gioca un ruolo significativo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La Sotrastaurina è un inibitore pan-PKC, ovvero inibisce diverse isoforme di PKC. La sua inibizione si basa sulla competizione con l'ATP per il legame al dominio catalitico della PKC. Dato che la nPKCθ è un membro della famiglia PKC, la Sotrastaurina può inibire la nPKCθ bloccando il suo sito di legame con l'ATP. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
È un inibitore ATP-competitivo della PKC comunemente utilizzato. Competendo con l'ATP per il sito catalitico della chinasi, il BIM impedisce l'attività di fosforilazione di varie isoforme di PKC, compresa la nPKCθ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inibitore della PKC ad ampio spettro. Agisce su varie isoforme di PKC competendo con l'ATP per il legame, impedendo così alla chinasi di trasferire gruppi fosfato ai suoi substrati. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Sebbene sia noto principalmente come inibitore della cPKC, il suo meccanismo prevede un'inibizione ATP-competitiva, che può influenzare anche la nPKCθ. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Storicamente ritenuto un inibitore specifico della PKC-delta, il meccanismo esatto dell'inibizione della Rottlerina è ancora oggetto di dibattito. Si ritiene che sia un inibitore ATP-competitivo, ma potrebbe anche alterare la conformazione della PKC o la sua interazione con i substrati. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Principalmente un inibitore della PKCβ, l'enzastaurina agisce anche in modo ATP-competitivo. Sebbene il suo bersaglio principale sia la PKCβ, la sua ampia azione sulle isoforme di PKC significa che può inibire anche la nPKCθ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un potente inibitore di chinasi non selettivo. La staurosporina ha un'ampia gamma di bersagli di chinasi perché può competere efficacemente con l'ATP per legarsi al sito catalitico della chinasi. La sua potente inibizione delle isoforme di PKC, compresa la nPKCθ, deriva da questa azione ATP-competitiva. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Derivata dalle piante, la cheleritrina agisce come inibitore della PKC intercalandosi nella tasca di legame dell'ATP della chinasi. Ciò impedisce il legame con l'ATP e quindi inibisce l'attività di fosforilazione delle isoforme PKC, compresa la nPKCθ. | ||||||