NPFF Inibitori

I comuni inibitori della NPFF includono, ma non solo, il cloridrato di yohimbina CAS 65-19-0, l'estere metilico della L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5 e la ketanserina CAS 74050-98-9.

Gli inibitori chimici del neuropeptide FF (NPFF) funzionano attraverso vari meccanismi per bloccare o modulare le vie di segnalazione in cui NPFF è coinvolto. Un metodo diretto di inibizione è l'uso di RF9, che agisce come antagonista selettivo dei recettori NPFF. Legandosi a NPFFR1 e NPFFR2, RF9 impedisce a NPFF di attivare questi recettori, bloccando di fatto gli effetti biologici che normalmente seguirebbero l'attivazione dei recettori NPFF. Analogamente, J 113397 ha come bersaglio i recettori oppioidi simili a 1 (ORL1), che hanno modelli di espressione sovrapposti ai recettori NPFF. Antagonizzando i recettori ORL1, J 113397 può influenzare indirettamente la segnalazione NPFF grazie alla modulazione condivisa di alcune vie del dolore tra i recettori NPFF e ORL1.

Altri inibitori agiscono su vie indirettamente correlate alla segnalazione di NPFF. Ad esempio, BIBP 3226, un antagonista selettivo del recettore del neuropeptide Y1, può alterare la funzione di NPFF poiché i recettori NPFF e del neuropeptide Y possono co-esprimere e interagire all'interno delle stesse vie. La yohimbina e la fenossibenzamina hanno come bersaglio rispettivamente i recettori alfa-2 e alfa-adrenergici. Bloccando questi recettori, questi composti possono interrompere gli effetti a valle dell'NPFF che coinvolgono la segnalazione adrenergica. L'L-NAME, inibendo l'ossido nitrico sintasi, riduce la produzione di ossido nitrico, che è un modulatore delle vie del dolore in cui la NPFF è notoriamente attiva. Gli antagonisti dei recettori della serotonina Ketanserin, GR 127935, Methysergide, SB 224289 e SB 206553 interferiscono con vari recettori della serotonina che la NPFF può modulare. La ketanserina, ad esempio, blocca i recettori 2A della serotonina, mentre il GR 127935 antagonizza selettivamente i recettori 5-HT1B/1D della serotonina e l'SB 206553 blocca i recettori 5-HT2B/2C della serotonina. Inoltre, CP 93129, come agonista dei recettori 5-HT1B della serotonina, può influenzare il rilascio di neurotrasmettitori nelle vie del dolore interessate dalla NPFF. Ognuno di questi inibitori chimici, attraverso i rispettivi bersagli, può portare all'inibizione funzionale della NPFF interrompendo le vie di segnalazione in cui la NPFF svolge un ruolo modulatorio.