NMDA Inibitori
I comuni inibitori NMDA includono, ma non solo, l'acido D(-)-2-amino-5-fosfonovalerico (D-AP5) CAS 79055-68-8, la Memantina cloridrato CAS 41100-52-1, (+)-MK 801 maleato CAS 77086-22-7, l'Ifenprodil emitartrato CAS 23210-58-4 e l'Agmatina solfato CAS 2482-00-0.
Gli inibitori NMDA sono un gruppo eterogeneo di molecole che modulano l'attività dei recettori NMDA, attori cruciali della neurotrasmissione eccitatoria e della plasticità sinaptica. Sebbene possano differire nei loro meccanismi specifici e nei siti di legame, il loro principio generale è quello di sopprimere l'attività del recettore, impedendone l'attivazione o bloccando il flusso di ioni attraverso di esso. Rappresentanti prototipici come la ketamina e l'MK-801 operano come antagonisti non competitivi, legandosi al canale ionico e inibendo il flusso di ioni. Questa modalità d'azione può essere paragonata a un blocco fisico che impedisce la funzione primaria del recettore anche se questo viene attivato.
D'altra parte, molecole come APV e CGP 37849 si distinguono come antagonisti competitivi. Questi agenti competono direttamente con il ligando endogeno, il glutammato, per il sito di legame del recettore e, così facendo, ne impediscono l'attivazione. Un altro livello di specificità è introdotto da composti come Ifenprodil e Ro25-6981, che mostrano selettività verso determinate subunità del recettore NMDA. Questa specificità consente una modulazione più mirata dell'attività del recettore. Il magnesio, un minerale naturale, mostra un blocco voltaggio-dipendente, offrendo un'inibizione in determinate condizioni. Nel complesso, gli inibitori NMDA sottolineano gli intricati meccanismi di regolazione disponibili per modulare un recettore fondamentale per le funzioni cerebrali.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Flupirtine-d4 Hydrochloride Salt | sc-218513 | 1 mg | $360.00 | 1 | ||
Il sale cloridrato di flupirtina-d4 agisce come modulatore selettivo dell'attività del recettore NMDA, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare la conformazione del recettore. Questo composto si impegna in interazioni uniche di legame idrogeno, influenzando la permeabilità ionica del recettore. La sua forma deuterata migliora l'etichettatura isotopica negli studi, consentendo di tracciare con precisione le vie metaboliche. La forma di sale cloridrato migliora la solubilità, favorendo un'efficace diffusione attraverso le membrane biologiche e facilitando la dinamica del recettore. | ||||||
Metaphit methanesulfonate salt | 99287-12-4 | sc-253003 | 25 mg | $186.00 | ||
Il sale metansolfonato di Metaphit funziona come un potente antagonista del recettore NMDA, mostrando interazioni elettrostatiche uniche che interrompono l'attivazione del recettore. La sua struttura consente un legame specifico ai siti allosterici del recettore, modulando il flusso di ioni e il rilascio di neurotrasmettitori. L'elevata solubilità del composto in ambiente acquoso ne migliora il profilo cinetico, consentendo una rapida distribuzione e interazione all'interno delle vie neurali. Questo comportamento contribuisce alla sua influenza distinta sulla plasticità sinaptica e sulla segnalazione eccitatoria. | ||||||
5,7-Dichlorokynurenic acid sodium salt | 1184986-70-6 | sc-291018 sc-291018A | 10 mg 50 mg | $99.00 $409.00 | ||
Il sale sodico dell'acido 5,7-diclorochinico agisce come antagonista selettivo del recettore NMDA, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave nella tasca di legame del recettore. Questa interazione altera la conformazione del recettore, inibendo efficacemente l'afflusso di ioni calcio. La sua esclusiva natura idrofila favorisce una maggiore solubilità, facilitando una rapida diffusione attraverso le membrane cellulari, che influenza le dinamiche di trasmissione sinaptica e l'eccitabilità neuronale. | ||||||
Pentamidine isethionate | 140-64-7 | sc-204176 | 50 mg | $73.00 | 1 | |
L'isetionato di pentamidina presenta interazioni uniche con i recettori NMDA, principalmente grazie alla sua capacità di impegnarsi in interazioni elettrostatiche con residui carichi. La struttura distintiva di questo composto gli permette di stabilizzare le conformazioni dei recettori, modulando l'attività dei canali ionici. Le sue caratteristiche anfipatiche migliorano la permeabilità della membrana, favorendo un rapido assorbimento cellulare. Inoltre, il suo profilo cinetico suggerisce un impegno prolungato del recettore, influenzando la plasticità sinaptica e le dinamiche di rilascio dei neurotrasmettitori. | ||||||
Ro 61-8048 | 199666-03-0 | sc-204240 sc-204240A | 10 mg 50 mg | $163.00 $505.00 | 1 | |
Ro 61-8048 è caratterizzato da un'affinità di legame selettiva con i recettori NMDA, dove si lega a idrogeno con residui aminoacidici chiave, facilitando cambiamenti conformazionali che migliorano l'attivazione del recettore. La sua architettura molecolare unica consente interazioni specifiche con i siti allosterici del recettore, influenzando il flusso ionico e la segnalazione sinaptica. La lipofilia del composto contribuisce alla sua efficiente ripartizione in membrana, influenzando la sua distribuzione e la cinetica di interazione all'interno degli ambienti neuronali. | ||||||
D-AP7 | 81338-23-0 | sc-500936 | 10 mg | $351.00 | ||
Il D-AP7 è un antagonista competitivo dei recettori NMDA, con una capacità unica di modulare la neurotrasmissione glutammatergica. La sua conformazione strutturale consente interazioni precise con i siti di legame del recettore, bloccando efficacemente l'afflusso di calcio e alterando le vie di segnalazione a valle. La natura idrofila del composto ne influenza la solubilità e la diffusione attraverso le membrane cellulari, influenzando la sua cinetica negli ambienti sinaptici e contribuendo al suo distinto profilo farmacodinamico. | ||||||
Delucemine hydrochloride | 186495-99-8 | sc-500381 | 10 mg | $300.00 | ||
La delucemina cloridrato si distingue per la sua capacità di modulare l'attività dei recettori NMDA attraverso specifiche interazioni ligando-recettore. La sua conformazione unica consente un legame selettivo, influenzando la plasticità sinaptica e la neurotrasmissione. Le caratteristiche idrofile del composto ne aumentano la biodisponibilità, mentre la sua natura ionica ne facilita il rapido assorbimento cellulare. Inoltre, la sua reattività con i nucleofili può portare alla formazione di addotti stabili, con un impatto sulle vie di segnalazione a valle. | ||||||