Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0)
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Il Ro 61-8048, membro della famiglia dei tiazoli, è una piccola molecola organica che è stata ampiamente studiata per le sue potenziali applicazioni in medicina e nella ricerca scientifica. Agisce come inibitore competitivo della KMO (chinurenina 3-idrossilasi), mostrando un valore Ki di 4,8 nM e un valore IC50 di 37 nM. Inibendo la KMO, il Ro 61-8048 aumenta efficacemente i livelli di acido cinurenico, che può quindi antagonizzare il sito glicinico dei recettori NMDA. La versatilità del Ro 61-8048 è stata esplorata in diverse applicazioni di ricerca scientifica. Sono state studiate le sue interazioni con proteine, enzimi e DNA, rivelando un'ampia gamma di attività biologiche. Gli studi hanno dimostrato il suo potenziale come agente antitumorale, antinfiammatorio e antimicrobico. Inoltre, il Ro 61-8048 funge da prezioso strumento per lo studio di proteine, enzimi e DNA, facilitando ulteriori ricerche in queste aree. Sebbene l'esatto meccanismo d'azione del Ro 61-8048 non sia ancora del tutto chiarito, si ritiene che esso si leghi in modo covalente a proteine, enzimi e DNA. Questa interazione porta all'inibizione della loro attività, determinando in ultima analisi gli effetti biologici osservati.
Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0) Referenze
- Gli inibitori della chinurenina idrossilasi riducono il danno cerebrale ischemico: studi con la (m-nitrobenzoil)-alanina (mNBA) e la 3,4-dimetossi-[-N-4-(nitrofenil)tiazol-2il]-benzenesulfonamide (Ro 61-8048) in modelli di ischemia cerebrale focale o globale. | Cozzi, A., et al. 1999. J Cereb Blood Flow Metab. 19: 771-7. PMID: 10413032
- Formazione di acido chinolinico in topi immunoattivi: studi con (m-nitrobenzoil)-alanina (mNBA) e 3,4-dimetossi-[-N-4-(-3-nitrofenil)tiazol-2il]-benzenesul fonamide (Ro 61-8048), due potenti e selettivi inibitori della chinurenina idrossilasi. | Chiarugi, A. and Moroni, F. 1999. Neuropharmacology. 38: 1225-33. PMID: 10462134
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- L'inibizione prolungata della chinurenina 3-idrossilasi riduce lo sviluppo delle discinesie indotte dalla levodopa nelle scimmie parkinsoniane. | Grégoire, L., et al. 2008. Behav Brain Res. 186: 161-7. PMID: 17868931
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- Studi biochimici e strutturali della chinurenina 3-monoossigenasi rivelano un'inibizione allosterica da parte di Ro 61-8048. | Gao, J., et al. 2018. FASEB J. 32: 2036-2045. PMID: 29208702
- Basi strutturali per la produzione di perossido di idrogeno indotta dagli inibitori da parte della chinurenina 3-monoossigenasi. | Kim, HT., et al. 2018. Cell Chem Biol. 25: 426-438.e4. PMID: 29429898
- L'afflusso di kynurenina nel cervello è coinvolto nella riduzione del consumo di etanolo indotta dalla Ro 61-8048 dopo una somministrazione cronica intermittente di etanolo nei topi. | Gil de Biedma-Elduayen, L., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3711-3726. PMID: 35189673
- Il danno cerebrale traumatico legato all'esplosione è mediato dalla via della cinurenina. | Zhang, Y., et al. 2022. Neuroreport. 33: 569-576. PMID: 35894672
- Sintesi e valutazione biochimica di N-(4-feniltiazol-2-il)benzenesulfonidi come inibitori ad alta affinità della chinurenina 3-idrossilasi. | Röver, S., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4378-85. PMID: 9435907
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Ro 61-8048, 10 mg | sc-204240 | 10 mg | $163.00 | |||
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