NMDA Inibitori
I comuni inibitori NMDA includono, ma non solo, l'acido D(-)-2-amino-5-fosfonovalerico (D-AP5) CAS 79055-68-8, la Memantina cloridrato CAS 41100-52-1, (+)-MK 801 maleato CAS 77086-22-7, l'Ifenprodil emitartrato CAS 23210-58-4 e l'Agmatina solfato CAS 2482-00-0.
Gli inibitori NMDA sono un gruppo eterogeneo di molecole che modulano l'attività dei recettori NMDA, attori cruciali della neurotrasmissione eccitatoria e della plasticità sinaptica. Sebbene possano differire nei loro meccanismi specifici e nei siti di legame, il loro principio generale è quello di sopprimere l'attività del recettore, impedendone l'attivazione o bloccando il flusso di ioni attraverso di esso. Rappresentanti prototipici come la ketamina e l'MK-801 operano come antagonisti non competitivi, legandosi al canale ionico e inibendo il flusso di ioni. Questa modalità d'azione può essere paragonata a un blocco fisico che impedisce la funzione primaria del recettore anche se questo viene attivato.
D'altra parte, molecole come APV e CGP 37849 si distinguono come antagonisti competitivi. Questi agenti competono direttamente con il ligando endogeno, il glutammato, per il sito di legame del recettore e, così facendo, ne impediscono l'attivazione. Un altro livello di specificità è introdotto da composti come Ifenprodil e Ro25-6981, che mostrano selettività verso determinate subunità del recettore NMDA. Questa specificità consente una modulazione più mirata dell'attività del recettore. Il magnesio, un minerale naturale, mostra un blocco voltaggio-dipendente, offrendo un'inibizione in determinate condizioni. Nel complesso, gli inibitori NMDA sottolineano gli intricati meccanismi di regolazione disponibili per modulare un recettore fondamentale per le funzioni cerebrali.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(R)-(+)-HA-966 | 123931-04-4 | sc-361303 | 5 mg | $95.00 | ||
(R)-(+)-HA-966 agisce come antagonista selettivo del recettore NMDA, mostrando proprietà stereochimiche uniche che ne aumentano la specificità di legame. La sua architettura molecolare consente interazioni distinte di legame a idrogeno con residui aminoacidici chiave, stabilizzando il complesso recettore-ligando. Il profilo cinetico del composto rivela una lenta velocità di dissociazione, che ne prolunga gli effetti inibitori. Inoltre, la sua lipofilia influenza la permeabilità di membrana, incidendo sulla biodisponibilità complessiva e sulla dinamica di modulazione del recettore. | ||||||
Gavestinel | 153436-38-5 | sc-361183 sc-361183A | 10 mg 50 mg | $159.00 $650.00 | ||
Gavestinel è caratterizzato dalla capacità di inibire selettivamente l'attività del recettore NMDA attraverso dinamiche conformazionali uniche. Le sue caratteristiche strutturali facilitano interazioni elettrostatiche specifiche con i siti recettoriali, aumentando l'affinità di legame. Il composto presenta un notevole effetto di modulazione allosterica, alterando la cinetica del recettore e le vie di segnalazione. Inoltre, le sue proprietà di solubilità influenzano la sua distribuzione nei sistemi biologici, influenzando i profili di interazione con vari canali ionici e sistemi neurotrasmettitoriali. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
Antagonista atipico non competitivo; modula i recettori NMDA contenenti la subunità GluN2B. | ||||||
(-)-MK 801 maleate | 77086-19-2 | sc-361253 sc-361253A | 10 mg 50 mg | $59.00 $265.00 | ||
Il (-)-MK 801 maleato è un potente antagonista del recettore NMDA noto per le sue caratteristiche di legame uniche che stabilizzano il recettore in una conformazione inattiva. Questo composto presenta una cinetica rapida, che consente una rapida modulazione della trasmissione sinaptica. La sua particolare stereochimica aumenta la selettività, portando a effetti pronunciati sull'afflusso di ioni calcio e sulle cascate di segnalazione a valle. La lipofilia del composto contribuisce alla sua capacità di attraversare le membrane cellulari, influenzando la sua interazione con i circuiti neuronali. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
La (-)-superzina A è un modulatore selettivo del recettore NMDA che presenta proprietà allosteriche uniche, aumentando la sensibilità del recettore al glutammato. Le sue intricate interazioni molecolari facilitano una regolazione sfumata delle dinamiche degli ioni calcio, influenzando la plasticità sinaptica. La capacità del composto di penetrare la barriera emato-encefalica è attribuita alle sue specifiche caratteristiche idrofobiche, che gli consentono di impegnarsi in complesse vie di segnalazione all'interno delle reti neurali. La sua configurazione stereochimica contribuisce ulteriormente alla sua distinta farmacodinamica. | ||||||
Haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | sc-203593 | 100 mg | $71.00 | 1 | |
L'aloperidolo cloridrato agisce come potente antagonista dei recettori NMDA, mostrando un'affinità di legame unica che interrompe la neurotrasmissione eccitatoria mediata dal glutammato. La sua struttura molecolare consente interazioni specifiche con i siti recettoriali, influenzando la cinetica dei canali ionici e alterando l'afflusso di calcio. Questa modulazione può portare a cambiamenti significativi nell'eccitabilità neuronale e nella trasmissione sinaptica. Inoltre, le sue proprietà di solubilità ne migliorano la distribuzione nei sistemi biologici, facilitando diverse interazioni all'interno dei circuiti neurali. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
Interagisce con diversi recettori, agendo anche come antagonista NMDA. | ||||||
Synthalin sulfate | 111-23-9 | sc-200476 sc-200476A | 10 mg 50 mg | $300.00 $800.00 | ||
La sintalina solfato funziona come modulatore selettivo del recettore NMDA, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare la conformazione del recettore e di influenzare le dinamiche di legame con il ligando. La sua architettura molecolare unica promuove interazioni specifiche con i siti allosterici del recettore, influenzando così le vie di segnalazione a valle. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, che consente una rapida modulazione della plasticità sinaptica. Inoltre, il suo profilo di solubilità ne aumenta la biodisponibilità, consentendo interazioni complesse all'interno delle reti neurali. | ||||||
Spermine, Tetrahydrochloride | 306-67-2 | sc-202817 | 5 g | $166.00 | ||
La spermina, tetracloruro, agisce come potente modulatore dei recettori NMDA, distinguendosi per la sua struttura poliammidica che facilita interazioni elettrostatiche uniche con i siti recettoriali. Questo composto influenza la permeabilità dei canali ionici e altera l'afflusso di calcio, fondamentale per la trasmissione sinaptica. La sua capacità di formare complessi stabili con le subunità recettoriali aumenta la sensibilità del recettore, mentre la sua cinetica di legame dinamica consente una regolazione sfumata dell'eccitabilità e della plasticità neuronale. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Sebbene la sua funzione principale sia antivirale, agisce come un debole antagonista NMDA non competitivo. | ||||||