Gli inibitori della nicastrina consistono principalmente in composti che hanno come bersaglio il complesso γ-secretasi, di cui la nicastrina è un componente fondamentale. Questo complesso è responsabile della scissione proteolitica di diverse proteine di membrana di tipo I, tra cui l'APP. Gli inibitori elencati sono prevalentemente inibitori di piccole molecole, progettati per interferire con l'attività enzimatica della γ-secretasi. Inibendo questo complesso, questi composti riducono indirettamente l'attività funzionale della nicastrina.
Le strutture chimiche di questi inibitori variano, e molti sono stati progettati per una penetrazione ottimale attraverso la barriera emato-encefalica, una caratteristica essenziale per i composti che mirano alle vie correlate alla malattia di Alzheimer. Spesso funzionano legandosi al sito attivo della γ-secretasi o alterando la conformazione del complesso, impedendo così la sua normale attività proteolitica. L'inibizione della γ-secretasi porta a una diminuzione della produzione di peptidi beta amiloidi, un fattore chiave nello sviluppo della malattia di Alzheimer. Inoltre, alcuni di questi inibitori, come RO4929097, sono studiati per le loro potenziali proprietà antitumorali, dato il ruolo della segnalazione di Notch nel cancro.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Un potente inibitore della γ-secretasi, permeabile alle cellule, che influisce indirettamente sulla funzione della nicastrina inibendo il clivaggio di APP e Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
Inibitore attivo della γ-secretasi che inibisce indirettamente anche la nicastrina. Riduce la produzione di peptidi Aβ nel cervello. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Inibisce specificamente la γ-secretasi, influenzando il ruolo della nicastrina nell'elaborazione dell'APP. È stato utilizzato in modelli di ricerca per la malattia di Alzheimer. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Inibitore potente e selettivo della γ-secretasi, che agisce indirettamente sulla nicastrina. Esplorato per le sue proprietà antitumorali. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Ha come bersaglio la γ-secretasi, influenzando indirettamente la nicastrina. Progettato per ridurre la segnalazione di Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Un inibitore di aspartilproteasi che ha come bersaglio la γ-secretasi, influenzando indirettamente la funzione della nicastrina. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inibitore | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
Farmaco antinfiammatorio non steroideo che inibisce la γ-secretasi, influenzando indirettamente la nicastrina. Ha anche proprietà antinfiammatorie. | ||||||