Nicalin Inibitori

I comuni inibitori della nicalina includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, il GW4869 CAS 6823-69-4, la tapsigargina CAS 67526-95-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e il cloridrato ML-7 CAS 110448-33-4.

Gli inibitori della nicalina sono spesso diretti verso vie calcio-dipendenti o chinasi specifiche per modulare la funzione della proteina. Ad esempio, la ciclosporina A inibisce la calcineurina, la de-fosforilazione di NFAT. Normalmente, NFAT defosforilato può associarsi a Nicalina nel reticolo endoplasmatico, influenzando così il ruolo funzionale di Nicalina in questo organello. Analogamente, la thapsigargina altera l'omeostasi del calcio inibendo la pompa SERCA. È stato riferito che la nicalina media l'omeostasi del calcio; pertanto, gli effetti della thapsigargina culminano nella compromissione della funzione della nicalina.

Anche la manipolazione delle vie delle chinasi ha un impatto sulla nicalina. PP2, un inibitore della Src chinasi, altera lo stato di fosforilazione della Nicalina, influenzando la sua capacità di associarsi a TMEM147. L'ML-7, che inibisce la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), influisce sulla contrattilità dell'actomiosina, un evento cellulare in cui è stata implicata la nicalina. Su un altro fronte, l'Alsterpaullone inibisce la CDK2, un attore chiave nella progressione del ciclo cellulare. La nicalina è coinvolta nei processi di traffico di membrana che avvengono durante l'interfase, un processo regolato da CDK2, e quindi l'Alsterpaullone influisce su questa specifica funzione della nicalina. Pertanto, la selezione degli inibitori della nicalina deve essere specifica per la via da seguire per ottenere il risultato biochimico desiderato.