NgR3 Attivatori

Gli attivatori NgR3 più comuni includono, ma non solo, FTY720 CAS 162359-56-0, PP 2 CAS 172889-27-9, MK-2206 dicloruro CAS 1032350-13-2, Tricostatina A CAS 58880-19-6 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori di NgR3 indicano una serie di composti in grado di migliorare la funzionalità di NgR3, una proteina coinvolta in vari processi cellulari, tra cui la crescita dei neuriti e la segnalazione mediata dal calcio. Questi composti esercitano la loro influenza principalmente manipolando vari processi e percorsi biologici strettamente associati al ruolo funzionale di NgR3. Ad esempio, FTY720 è un modulatore del recettore della sfingosina 1-fosfato (S1P). L'attivazione dei recettori S1P può portare a cambiamenti nell'organizzazione citoscheletrica e nella crescita dei neuriti, processi in cui NgR3 è direttamente coinvolto. Pertanto, attivando i recettori S1P, FTY720 può potenziare l'attività funzionale di NgR3.

Altri esempi degni di nota sono U73122, un inibitore della fosfolipasi C (PLC), e Thapsigargin, un inibitore della pompa SERCA. Entrambi questi composti influenzano i livelli di calcio intracellulare, che a loro volta possono influire sull'attività funzionale di NgR3, dato il suo coinvolgimento nelle vie di segnalazione mediate dal calcio. Allo stesso modo, composti come PP2, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, e MK-2206, un inibitore di AKT, possono aumentare l'attività funzionale di NgR3 inibendo le rispettive chinasi, che sono note per regolare NgR3 attraverso la fosforilazione. Anche composti come la tricostatina A, un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC), LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della PI3K, e BAY 11-7082, un inibitore della IκB chinasi (IKK), contribuiscono a migliorare la funzionalità di NgR3. Ciò avviene inibendo i rispettivi enzimi o chinasi che regolano NgR3 attraverso processi quali la deacetilazione o la fosforilazione. D'altra parte, composti come il BAPTA-AM, un chelante del calcio permeabile alle cellule, e il Dantrolene, un antagonista del recettore della rianodina, alterano i livelli di calcio intracellulare, migliorando di conseguenza l'attività funzionale di NgR3, visto il suo coinvolgimento nelle vie di segnalazione calcio-dipendenti. Infine, anche KN-93, un inibitore della proteina chinasi Ca2+/calmodulina dipendente (CamK) II, può potenziare l'attività di NgR3 ostacolando il processo di fosforilazione di CamKII, un noto regolatore di NgR3.