NFATc3 Inibitori

I comuni inibitori di NFATc3 includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, l'FK-506 CAS 104987-11-3, l'ascomicina CAS 104987-12-4, l'inibitore dell'attivazione di NFAT III CAS 3519-82-2 e l'inibitore di NFAT CAS 249537-73-3.

Il Fattore Nucleare delle Cellule T Attivate (NFAT) rappresenta una famiglia di fattori di trascrizione coinvolti nella regolazione dell'espressione genica in risposta a stimoli cellulari. La famiglia NFAT è composta da molteplici isoforme, una delle quali è NFATc3. Questa isoforma, come gli altri membri della famiglia NFAT, svolge un ruolo fondamentale nella trasduzione dei segnali intracellulari di calcio in cambiamenti nell'espressione genica. In seguito a un aumento della concentrazione di calcio intracellulare, si attiva la fosfatasi calcineurina, che successivamente defosforila le proteine NFAT. Questa defosforilazione permette a NFATc3 di traslocare dal citosol al nucleo, dove può legarsi a specifiche sequenze di DNA e regolare la trascrizione dei geni bersaglio. È noto che NFATc3 partecipa a vari processi cellulari, inclusi le risposte immunitarie, lo sviluppo muscolare e il funzionamento cardiaco.

Gli inibitori di NFATc3 sono composti specificamente progettati per modulare l'attività del fattore di trascrizione NFATc3. Questi inibitori operano sia prevenendo l'attivazione e la traslocazione nucleare di NFATc3, sia ostacolando la sua capacità di legarsi al DNA e regolare l'espressione genica. I meccanismi d'azione possono essere diversi, spaziando dal legame diretto alla proteina NFATc3, all'inibizione dell'attivatore a monte calcineurina, o alla modifica delle modificazioni post-traduzionali che influenzano l'attività di NFATc3.