neuronal kinesin heavy chain Inibitori
I comuni inibitori della catena pesante della chinesina neuronale includono, a titolo esemplificativo, Monastrol CAS 254753-54-3, Ispinesib CAS 336113-53-2, Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron CAS 863774-58-7, S-Trityl-L-cisteina CAS 2799-07-7 e FTI-277 sale trifluoroacetato CAS 170006-73-2 (base libera).
Gli inibitori chimici della catena pesante della chinesina neuronale possono interrompere la funzione della proteina attraverso vari meccanismi, tutti implicanti l'inibizione dell'attività ATPasica, cruciale per la funzione motoria di questa proteina. Il monastrolo, un noto inibitore di Eg5, può legarsi al dominio motorio della catena pesante della chinesina neuronale, ostacolando l'attività ATPasica che alimenta il movimento della proteina lungo i microtubuli. Analogamente, Ispinesib e Filanesib, entrambi inibitori selettivi delle proteine del fuso della chinesina, possono legarsi al dominio motore della catena pesante della chinesina neuronale, impedendo il ricambio di ATP e inibendo di fatto la funzione di trasporto della proteina. Il dimetilenastrone, legandosi allo stesso dominio motorio di Eg5, può inibire il meccanismo di idrolisi dell'ATP, essenziale per il trasporto anterogrado effettuato dalla catena pesante della chinesina neuronale.
Altri inibitori chimici, come CW069 e Kif15-Inhibitor, possono interferire con la conformazione e l'attività ATPasica della catena pesante della chinesina neuronale. Il CW069 ottiene questo risultato attraverso un'inibizione allosterica, alterando la conformazione del dominio motore e inibendo così l'attività motoria della proteina. D'altra parte, Kif15-Inhibitor si lega direttamente al dominio motore per ostacolare l'idrolisi dell'ATP. Paprotrain, un inibitore selettivo della chinesina mitotica MCAK, può bloccare l'attività ATPasica della catena pesante della chinesina neuronale con un meccanismo simile, inibendone la funzione. Anche la S-Trityl-L-cisteina, un altro inibitore di Eg5, può inibire la catena pesante della chinesina neuronale legandosi al suo dominio motore e ostacolando l'attività dell'ATPasi. AZ82, progettato per inibire Eg5, può legarsi al dominio motore della catena pesante della chinesina neuronale, impedendo il ricambio di ATP. FTI-277, pur non essendo un inibitore diretto del dominio motore, può inibire la funzione della catena pesante della chinesina neuronale interrompendo le necessarie modifiche post-traduzionali, essenziali per la corretta localizzazione e funzione della proteina. Infine, GSK923295, un inibitore dell'attività motoria della chinesina CENP-E, può legarsi al dominio motorio e inibire l'attività ATPasica, che è una caratteristica condivisa con la catena pesante della chinesina neuronale, influenzando così le capacità di trasporto della proteina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Il monastrolo è un inibitore di piccole molecole permeabili alle cellule noto per inibire specificamente Eg5, una proteina motrice della chinesina. La catena pesante della chinesina neuronale, essendo una proteina motrice coinvolta nel trasporto anterogrado, potrebbe essere inibita funzionalmente dal Monastrol grazie alla sua capacità di interrompere l'attività ATPasi della chinesina, essenziale per la sua funzione motoria. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'ispinesib è un inibitore selettivo della kinesin spindle protein (KSP), una proteina motrice della chinesina, che si lega al suo dominio motorio. L'inibizione della KSP può interrompere la funzione del fuso mitotico, che potrebbe estendersi alla catena pesante della chinesina neuronale grazie alla natura conservata dei domini motori tra i membri della famiglia delle chinesine, inibendo potenzialmente la sua attività motoria. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Il dimetilenastrone è un inibitore specifico di Eg5. Funziona legandosi al dominio motore di Eg5, interrompendo la sua attività ATPasi. Poiché la catena pesante della chinesina neuronale opera attraverso un processo simile guidato dall'ATPasi per la sua funzione di trasporto, il dimetilenastron può inibire questa proteina interferendo con il suo meccanismo di idrolisi dell'ATP. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cisteina è un inibitore selettivo dell'Eg5 che blocca la sua attività ATPasica legandosi al dominio motore. Questa inibizione può estendersi alla catena pesante della chinesina neuronale a causa del requisito comune dell'idrolisi dell'ATP nell'attività motoria della chinesina, portando all'inibizione delle funzioni di trasporto della chinesina neuronale. | ||||||
FTI-277 trifluoroacetate salt | 170006-73-2 (free base) | sc-215058 sc-215058A | 1 mg 5 mg | $160.00 $581.00 | 1 | |
FTI-277 è un inibitore della farnesiltransferasi che interrompe la farnesilazione, una modificazione post-traslazionale necessaria per la corretta localizzazione e funzione di alcune proteine. Poiché la funzione della catena pesante della chinesina neuronale può dipendere dalla corretta localizzazione per effettuare il trasporto, l'FTI-277 può inibire la sua funzione impedendo le necessarie modifiche post-traslazionali. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK923295 è un inibitore dell'attività motoria della chinesina associata al centromero (CENP-E). Si lega al dominio motore, inibendo la sua attività ATPasica. La catena pesante della chinesina neuronale, appartenendo alla stessa famiglia di proteine motrici, potrebbe essere potenzialmente inibita da GSK923295 a causa della somiglianza del dominio ATPasi che potrebbe condividere con CENP-E. Questo potrebbe avere un impatto sui processi di trasporto neuronale. | ||||||