neurocalcin Inibitori

I comuni inibitori della neurocalcina includono, a titolo esemplificativo, W-7 CAS 61714-27-0, Trifluoperazina dicloridrato CAS 440-17-5, Clorpromazina CAS 50-53-3, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Verapamil CAS 52-53-9.

Gli inibitori chimici della neurocalcina possono influenzare la funzione della proteina attraverso vari meccanismi, principalmente incentrati sulla modulazione della disponibilità di ioni calcio e sull'interazione con la calmodulina. Gli antagonisti della calmodulina, come il cloridrato di W-7 e i derivati della fenotiazina, come la trifluoperazina e la clorpromazina cloridrato, inibiscono direttamente la neurocalcina competendo per il legame con la calmodulina. Queste sostanze chimiche hanno un'affinità maggiore per la calmodulina rispetto alla neurocalcina, impedendo alla neurocalcina di associarsi alla calmodulina e inibendone così l'attività. Senza la capacità di legarsi alla calmodulina, la neurocalcina non può svolgere i suoi ruoli di regolazione del calcio all'interno della cellula.

Altre sostanze chimiche agiscono alterando i livelli di calcio intracellulare, influenzando indirettamente la funzione della neurocalcina. La tapsigargina, inibendo la Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase (SERCA), altera l'omeostasi del calcio, riducendo il calcio disponibile per il legame della neurocalcina. I calcio-antagonisti come il Verapamil cloridrato, la Nifedipina, la Nimodipina, l'Amlodipina besilato, il Bepridil cloridrato e il Gallopamil cloridrato limitano l'afflusso di ioni calcio attraverso la membrana cellulare, che a sua volta diminuisce la concentrazione di calcio intracellulare necessaria per l'attività della neurocalcina. Il rosso rutenio agisce in modo simile legandosi ai canali del calcio e inibendo l'assorbimento del calcio. Anche l'inibizione dei recettori della rianodina (RyR) da parte del dantrolene sodico determina una riduzione dei livelli di calcio intracellulare. Di conseguenza, la ridotta disponibilità di ioni calcio all'interno della cellula dovuta all'azione di questi inibitori compromette la capacità funzionale della neurocalcina, poiché la sua attivazione e le sue funzioni regolatorie dipendono dal legame con il calcio.