Neuregulin-2 Inibitori

I comuni inibitori della neuregulina-2 includono, ma non solo, il lapatinib CAS 231277-92-2, il gefitinib CAS 184475-35-2, l'erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, l'afatinib CAS 439081-18-2 e il canertinib CAS 267243-28-7.

La neuregulina-2 (NRG2) è un membro della famiglia delle neureguline che svolge un ruolo fondamentale nello sviluppo neurale e cardiaco, nonché nella regolazione della crescita e della sopravvivenza delle cellule, in particolare attraverso le interazioni con i recettori della famiglia ErbB. NRG2 si lega ai recettori ErbB3 ed ErbB4, determinando l'attivazione di molteplici vie di segnalazione a valle, tra cui le vie PI3K/AKT e MAPK, fondamentali per le risposte cellulari quali differenziazione, proliferazione e apoptosi. L'importanza fisiologica di NRG2 è evidente nel suo coinvolgimento in processi di sviluppo critici e nella sua implicazione in varie condizioni patologiche, tra cui i disturbi neurologici.

L'inibizione di NRG2, a causa della mancanza di inibitori chimici diretti, viene affrontata principalmente prendendo di mira elementi a monte o a valle delle sue vie di segnalazione. Dato che NRG2 esercita i suoi effetti in gran parte attraverso la famiglia dei recettori ErbB, il blocco di questi recettori o dei loro componenti di segnalazione a valle rappresenta un punto strategico di intervento. Ciò può essere ottenuto attraverso l'uso di inibitori delle tirosin-chinasi che hanno come bersaglio, tra gli altri, EGFR, HER2 e HER4, che sono parte integrante della propagazione dei segnali mediati da NRG2. Tale inibizione interrompe le complesse cascate di segnalazione avviate dal legame di NRG2, modulando in ultima analisi i risultati biologici tipicamente guidati da NRG2. Questo approccio non solo evidenzia la natura interconnessa delle vie di segnalazione, ma sottolinea anche la complessità di colpire una molecola di segnalazione indirettamente attraverso la modulazione delle vie associate.