NAT-14 Inibitori

Gli inibitori comuni del NAT-14 includono, ma non solo, il cloridrato di bis(2-cloroetil)ammina CAS 821-48-7, il 3-amino-1,2,4-triazolo CAS 61-82-5, la quercetina CAS 117-39-5, la sulfametazina CAS 57-68-1 e il disolfuro di allile CAS 2179-57-9.

Gli inibitori del NAT-14, composti con vari motivi strutturali, tra cui molecole sintetiche e composti presenti in natura, possono modulare l'attività dell'enzima attraverso diversi meccanismi. Molti di questi composti agiscono legandosi direttamente al sito attivo dell'enzima, impedendo così il legame e la successiva acetilazione dei substrati naturali dell'enzima. Esempi di tali inibitori sono il 3-amino-1,2,4-triazolo, che si lega direttamente al sito attivo dell'enzima, e la sulfametazina, un antibiotico che compete con il legame del substrato.

Un altro meccanismo comune prevede la modifica della struttura dell'enzima, con conseguente riduzione o totale inibizione dell'attività. La bis-(2-cloroetil)ammina, ad esempio, è un agente alchilante che può inibire l'attività della N-acetiltransferasi modificando il sito attivo dell'enzima. Inoltre, i flavonoidi come la quercetina e la fisetina, presenti in abbondanza in varie piante, mostrano proprietà inibitorie nei confronti di alcune N-acetiltransferasi. In genere ottengono questo risultato grazie alla loro capacità di interagire e legarsi alla struttura dell'enzima.