Myo-inositol monophosphatase 1 Inibitori
Gli inibitori comuni della mio-inositolo monofosfatasi 1 includono, ma non solo, il litio CAS 7439-93-2, la carbamazepina CAS 298-46-4, l'acido valproico CAS 99-66-1, la fluoxetina CAS 54910-89-3 e lo scillo-inositolo CAS 488-59-5.
Gli inibitori della mio-inositolo monofosfatasi 1 (IMPase 1) sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio l'attività enzimatica della mio-inositolo monofosfatasi 1, un enzima che svolge un ruolo fondamentale nella via di segnalazione del fosfatidilinositolo. L'IMPase 1 è il principale responsabile della de-fosforilazione dell'inositolo monofosfato per produrre il mio-inositolo libero, un componente critico nella biosintesi del fosfatidilinositolo e dei suoi derivati. Questi composti si legano al sito attivo dell'IMPase 1, bloccandone l'attività catalitica e interrompendo così il riciclo dei fosfati di inositolo nel mio-inositolo libero. Inibendo questo enzima, viene modulata la via di segnalazione dei fosfoinositidi, coinvolta in vari processi cellulari come la trasduzione del segnale, il traffico di membrana e la crescita cellulare.Strutturalmente, gli inibitori dell'IMPase 1 sono spesso caratterizzati dalla capacità di chelare gli ioni metallici divalenti, tipicamente il magnesio (Mg²⁺), che sono cofattori cruciali per l'attività enzimatica dell'IMPase 1. Questa chelazione interrompe l'attività catalitica e interrompe il riciclo dei fosfati di inositolo in mio-inositolo libero. Questa chelazione interrompe la necessaria coordinazione degli ioni metallici all'interno del sito attivo dell'enzima, portando a una perdita di funzione. Oltre alla capacità di legare gli ioni metallici, molti inibitori dell'IMPase 1 presentano interazioni specifiche con residui aminoacidici all'interno del sito attivo dell'enzima, che ne aumentano l'affinità di legame e la selettività. Lo studio di questi inibitori si estende alla comprensione delle relazioni struttura-attività, esplorando le variazioni degli scaffold chimici per ottimizzare la loro potenza inibitoria e la loro stabilità. I ricercatori di biochimica e biologia molecolare sono particolarmente interessati a questi inibitori per la loro utilità nel sondare i dettagli meccanici del metabolismo dell'inositolo fosfato e il loro ruolo in funzioni cellulari più ampie.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il carbonato di litio può competere direttamente con il magnesio, un cofattore essenziale per l'IMPase 1, portando a una diminuzione dell'attività enzimatica. Questa inibizione competitiva può ridurre l'espressione dell'IMPasi 1, interferendo con la normale funzione dell'enzima nel ciclo del fosfato di inositolo. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazepina può esaurire i pool di inositolo inibendo l'IMPasi 1. Questa deplezione potrebbe creare un feedback. Questa deplezione potrebbe creare un circolo di feedback che riduce la trascrizione del gene IMPase 1, in quanto la cellula cerca di conservare le sue risorse. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico potrebbe inibire direttamente l'espressione dell'IMPase 1, interferendo con i fattori di trascrizione o i promotori responsabili dell'espressione genica dell'enzima, con conseguente riduzione della produzione dell'enzima. | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
La fluoxetina può ridurre indirettamente l'espressione dell'IMPase 1 alterando la concentrazione dei neurotrasmettitori, che possono interrompere la via di segnalazione del mio-inositolo e provocare una diminuzione della sintesi dell'enzima. | ||||||
scyllo-Inositol | 488-59-5 | sc-202808 sc-202808A | 5 mg 25 mg | $72.00 $220.00 | ||
Lo scillo-inositolo, come analogo strutturale del substrato dell'IMPase 1, potrebbe inibire in modo competitivo l'attività dell'enzima. Questa inibizione potrebbe innescare un circolo di feedback che riduce l'espressione della proteina. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco solfato ha il potenziale di inibire l'attività enzimatica dell'IMPase 1 alterando il suo sito di legame con il metallo, portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione dell'enzima a causa di una minore richiesta funzionale. | ||||||
Phytic acid solution | 83-86-3 | sc-205806 sc-205806A | 100 ml 500 ml | $148.00 $505.00 | ||
L'acido fitico, un carboidrato polifosforilato, può sequestrare gli ioni magnesio, riducendo la disponibilità di questo cofattore per l'attività dell'IMPasi 1 e quindi potenzialmente portando a una diminuzione della sua espressione. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Il fluoruro di sodio può agire come inibitore di vari enzimi, comprese le fosfatasi. La sua presenza potrebbe diminuire l'attività dell'IMPase 1, provocando una riduzione dell'espressione dell'enzima a causa della diminuzione della produzione funzionale. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil, bloccando l'afflusso di calcio, può interrompere la segnalazione intracellulare mediata dal calcio. Questa interruzione potrebbe estendersi alla regolazione calcio-dipendente dell'espressione dell'IMPase 1, portando a una diminuzione dei livelli dell'enzima. | ||||||