Gli inibitori di Myc comprendono una serie di composti che agiscono come inibitori diretti o indiretti di Myc, un fattore di trascrizione con ruoli cruciali nella progressione del ciclo cellulare, nella proliferazione e nella sopravvivenza. Questi inibitori utilizzano vari meccanismi per interrompere la funzione di Myc, sia interferendo direttamente con l'interazione Myc-Max, sia inibendo l'interazione delle proteine BET con gli istoni acetilati, sia modulando indirettamente l'espressione di Myc attraverso vie come la segnalazione di Akt, l'inibizione della RNA polimerasi I e la modulazione di Wnt/β-catenina.
Gli inibitori diretti, come 10058-F4 e JQ1, interrompono l'interazione Myc-Max, impedendo la formazione di complessi attivi e quindi inibendo l'attivazione trascrizionale di Myc. Omomyc si lega in modo competitivo al dominio di legame del DNA di Myc, inibendo la sua interazione con i geni bersaglio. Inibitori indiretti come 10-DEBC, OICR-9429 e CX-5461 influenzano l'espressione di Myc attraverso la modulazione della via di segnalazione Akt, l'interazione con la proteina MAX e l'inibizione della RNA polimerasi I, rispettivamente. BETd-246, KJ-Pyr-9 e A485 interrompono il legame della proteina BET agli istoni acetilati, influenzando l'attività trascrizionale di Myc. Inoltre, DZNep e 9-ING-41 influenzano indirettamente l'espressione di Myc alterando la metilazione cellulare e modulando, rispettivamente, la via Wnt/β-catenina. TG02, un inibitore multichinasico, influenza l'espressione di Myc inibendo le CDK e inducendo l'arresto del ciclo cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
10058-F4 | 403811-55-2 | sc-213577 sc-213577B sc-213577A sc-213577C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $79.00 $131.00 $236.00 $418.00 | 9 | |
10058-F4 è una piccola molecola inibitrice che interrompe l'interazione Myc-Max, impedendo l'attivazione trascrizionale di Myc. Questa inibizione ostacola la formazione di complessi Myc-Max attivi e successivamente modula le vie di segnalazione a valle, portando alla soppressione dei processi cellulari mediati da Myc, come la proliferazione e la resistenza all'apoptosi. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 è un inibitore della proteina bromodomina ed extraterminale (BET) che influisce sull'espressione di Myc interrompendo il legame della proteina BET agli istoni acetilati. Questa interruzione porta all'inibizione dell'attività trascrizionale di Myc e della segnalazione a valle, contribuendo alla soppressione delle funzioni cellulari dipendenti da Myc, tra cui la proliferazione e la sopravvivenza. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
CX-5461 è un inibitore selettivo della RNA polimerasi I (Pol I) che influisce indirettamente sull'espressione di Myc interrompendo la sintesi dell'RNA ribosomiale. L'inibizione della Pol I da parte di CX-5461 porta allo stress nucleolare e all'attivazione di p53 che, a sua volta, influenza l'espressione di Myc. Questa modulazione indiretta dell'espressione di Myc da parte di CX-5461 determina l'inibizione dei processi cellulari guidati da Myc, tra cui la proliferazione e la sopravvivenza. | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | $1071.00 | ||
BETd-246 è un inibitore della bromodominio che, come JQ1, interrompe il legame delle proteine BET con gli istoni acetilati. Interferendo con questa interazione, BETd-246 inibisce l'attività trascrizionale di Myc e le vie di segnalazione a valle, portando alla soppressione delle funzioni cellulari dipendenti da Myc, come la proliferazione e la resistenza all'apoptosi. | ||||||
KJ Pyr 9 | 581073-80-5 | sc-507276 | 5 mg | $140.00 | ||
KJ-Pyr-9 è una piccola molecola inibitrice che ha come bersaglio la proteina Myc-associated factor X (MAX), impedendo la sua interazione con Myc. Interrompendo la formazione di eterodimeri Myc-MAX, KJ-Pyr-9 inibisce l'attivazione trascrizionale Myc-dipendente, portando alla modulazione dell'espressione dei geni target di Myc e influenzando i processi cellulari legati alla proliferazione e alla sopravvivenza. | ||||||
Zotiraciclib | 937270-47-8 | sc-507450 | 10 mg | $202.00 | ||
Questo composto, chiamato anche TG-02, è un inibitore multichinasico che colpisce le CDK e FLT3 tra le altre chinasi, influenzando indirettamente l'espressione di Myc. L'inibizione delle CDK da parte di TG02 porta all'arresto del ciclo cellulare, influenzando l'espressione di Myc e la segnalazione a valle. | ||||||