MTHFSD Inibitori
I comuni inibitori della MTHFSD includono, ma non sono limitati a, il metotrexato CAS 59-05-2, la pirimetamina CAS 58-14-0, il trimetoprim CAS 738-70-5, il raltitrexed CAS 112887-68-0 e il sulfametossazolo CAS 723-46-6.
Gli inibitori della MTHFSD rappresentano una classe di composti chimici che hanno come bersaglio l'enzima meteniltetraidrofolato sintetasi deidrogenasi (MTHFSD). Questo enzima svolge un ruolo cruciale nel ciclo dei folati, una via biochimica vitale responsabile di vari processi cellulari come la biosintesi dei nucleotidi e la regolazione delle reazioni di metilazione. La MTHFSD, in particolare, è coinvolta nella catalizzazione della conversione del metenil-tetraidrofolato (MTHF) nelle sue varie forme, tra cui il metil-tetraidrofolato, essenziale per la sintesi delle purine e del timidilato, importanti precursori per la replicazione e la riparazione del DNA. Gli inibitori della MTHFSD interrompono l'attività di questo enzima, determinando una riduzione a valle della disponibilità di unità monocarboniche necessarie per le vie biosintetiche e altri processi cellulari, con conseguente impatto sulla biosintesi dei nucleotidi e sull'equilibrio della metilazione.Dal punto di vista chimico, gli inibitori della MTHFSD sono progettati per interferire con il sito attivo dell'enzima o con le interazioni con i cofattori, impedendone l'attività catalitica. Possono agire imitando il substrato naturale dell'enzima, legandosi in modo competitivo al sito attivo, o inducendo effetti allosterici che modificano la conformazione dell'enzima, rendendolo inattivo. Questi inibitori spesso contengono motivi strutturali che assomigliano molto agli stati intermedi dei derivati dei folati nel ciclo catalitico, consentendo loro di legarsi con elevata specificità e affinità all'enzima. Grazie a questo preciso meccanismo di inibizione, gli inibitori della MTHFSD possono servire come potenti strumenti per studiare la biochimica del ciclo dei folati e le sue implicazioni più ampie sulla funzione cellulare, tra cui la regolazione epigenetica, la proliferazione cellulare e il metabolismo energetico.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato è un inibitore competitivo della diidrofolato reduttasi (DHFR), che porta a una minore disponibilità di tetraidrofolato, il substrato per altri enzimi dipendenti dai folati, che potrebbe potenzialmente ridurre l'espressione di MTHFSD a causa della deplezione di folati. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La pirimetamina si lega selettivamente al DHFR parassitario. Sebbene sia meno selettiva per la DHFR umana, dosi elevate possono diminuire il metabolismo dei folati umani, riducendo potenzialmente l'espressione di MTHFSD attraverso la scarsità di folati. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Il trimetoprim inibisce selettivamente il DHFR batterico rispetto alla forma umana. Tuttavia, ad alte concentrazioni, può inibire la DHFR umana, il che può portare a una diminuzione dell'espressione di MTHFSD a causa della ridotta concentrazione di folato. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Il Raltitrexed è un inibitore specifico della timidilato sintasi, che può portare a una riduzione dei livelli di monofosfato di timidina, una condizione che potrebbe secondariamente downregolare l'espressione di MTHFSD come parte di una risposta cellulare allo squilibrio nucleotidico. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
Il sulfametossazolo compete con l'acido para-aminobenzoico, interferendo con la sintesi batterica dei folati. Questa interferenza potrebbe teoricamente tradursi in una riduzione del pool di folato umano, diminuendo potenzialmente l'espressione di MTHFSD. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
L'aminopterina è un derivato dell'acido folico che inibisce il DHFR, portando a un impoverimento delle riserve di folato. Questa deplezione potrebbe provocare la downregulation dell'espressione di MTHFSD a causa della disponibilità insufficiente di substrato per i processi dipendenti dai folati. | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
L'8-(4-amino-1-metilbutilammino)-6-metossichinolina interrompe il trasporto di elettroni nei parassiti. Nelle cellule umane, il suo stress ossidativo potrebbe contribuire alla riduzione dei pool di nucleotidi, che potrebbe ipoteticamente portare a una diminuzione dell'espressione di MTHFSD. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea ha come bersaglio la ribonucleotide reduttasi, limitando la sintesi del DNA. Questa restrizione potrebbe portare ad un ambiente cellulare che downregola l'espressione di MTHFSD come parte di una risposta più ampia allo stress da replicazione del DNA. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Il fluorouracile è un analogo dell'uracile e inibisce la timidilato sintasi, portando a una diminuzione della sintesi di timidina. La ridotta disponibilità di timidina potrebbe portare alla downregulation dell'espressione di MTHFSD. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
La 3′-Azido-3′-deossitimidina è un analogo nucleosidico inibitore della trascrittasi inversa che può incorporarsi nel filamento di DNA in crescita, portando alla terminazione della catena. Questa inibizione potrebbe teoricamente ridurre l'espressione di MTHFSD interrompendo l'elaborazione dell'RNA. | ||||||