La classe chimica degli inibitori di MSL-1 comprende una gamma diversificata di composti che modulano in modo intricato l'attività enzimatica e le funzioni epigenetiche di MSL-1. Il PFI-3, un inibitore diretto, si lega al dominio catalitico di MSL-1, interrompendo la sua metilazione dell'istone H4 e fornendo un approccio mirato per l'inibizione dell'attività di MSL-1. Inoltre, GSK-J4 agisce come un doppio inibitore di MSL-1 e MSL-2, influenzando indirettamente MSL-1 attraverso il bersaglio del complesso MLL, alterando così la struttura della cromatina e l'espressione genica. JIB-04 rappresenta un altro inibitore indiretto, che ha come bersaglio le demetilasi istoniche e influisce globalmente sui modelli di metilazione degli istoni, compresi quelli regolati da MSL-1. La piccola molecola CPI-455 inibisce indirettamente MSL-1 prendendo di mira la demetilasi 5C lisina-specifica (KDM5C), interrompendo la demetilazione degli istoni e influenzando la struttura della cromatina. Questi esempi evidenziano i diversi meccanismi utilizzati dagli inibitori della MSL-1, sia attraverso l'inibizione catalitica diretta sia attraverso la modulazione indiretta delle vie epigenetiche.
Inoltre, composti come la 2-HG agiscono come inibitori indiretti interferendo con le demetilasi istoniche α-chetoglutarato-dipendenti, influenzando il processo di demetilazione catalizzato dalla MSL-1. GSK-J1 e JIB-05 influenzano indirettamente MSL-1 prendendo di mira le istone demetilasi, sottolineando il ruolo interconnesso di questi enzimi nella più ampia rete di regolazione epigenetica. Inoltre, GSK-LSD1 e EPZ-6438 modulano indirettamente la MSL-1 prendendo di mira rispettivamente LSD1 e EZH2, evidenziando il crosstalk regolatorio tra questi enzimi e la MSL-1. UNC1999 e OG-L002 influenzano indirettamente MSL-1 prendendo di mira G9a e LSD1, evidenziando l'intricata interazione tra istone metiltransferasi e demetilasi nel più ampio contesto della regolazione epigenetica. Collettivamente, questi inibitori forniscono strumenti preziosi per studiare il ruolo di MSL-1 nella dinamica della cromatina e nell'espressione genica, offrendo spunti per strategie per le malattie in cui l'attività di MSL-1 disregolata gioca un ruolo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
Il PFI-3 è un inibitore chimico selettivo della MSL-1 che mira direttamente alla sua attività catalitica. Legandosi al dominio catalitico, PFI-3 interrompe la funzione enzimatica di MSL-1, inibendo la sua capacità di catalizzare la metilazione dell'istone H4. Questa inibizione diretta interferisce con la regolazione epigenetica mediata da MSL-1, influenzando la struttura della cromatina e l'espressione genica. | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J4 è un doppio inibitore di MSL-1 e MSL-2 che modula indirettamente l'attività di MSL-1 prendendo di mira il complesso MLL. Inibendo l'attività demetilasica di MSL-1 all'interno del complesso MLL, GSK-J4 altera lo stato di metilazione degli istoni, portando a un'alterazione della struttura della cromatina e dell'espressione genica. Questa inibizione indiretta evidenzia i ruoli interconnessi della MSL-1 all'interno di complessi più grandi che modificano la cromatina. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04 è un inibitore chimico che influenza indirettamente MSL-1 prendendo di mira la famiglia di demetilasi istoniche Jumonji. Attraverso l'inibizione di queste demetilasi, JIB-04 modula lo stato di metilazione globale degli istoni, compresi quelli presi di mira da MSL-1. Questa modulazione indiretta sottolinea l'interazione tra le demetilasi degli istoni e la MSL-1 nella regolazione epigenetica dell'espressione genica. | ||||||
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
GSK-J1 è un inibitore selettivo delle demetilasi istoniche della famiglia Jumonji, che influenza indirettamente l'attività di MSL-1. Bloccando queste demetilasi, GSK-J1 modula lo stato di metilazione globale degli istoni, compresi quelli che vengono presi di mira da MSL-1. Questa modulazione indiretta sottolinea l'importanza di un'azione di controllo e di controllo. Questa modulazione indiretta sottolinea i ruoli interconnessi delle demetilasi istoniche e della MSL-1 nella più ampia rete di regolazione epigenetica che regola la struttura della cromatina e l'espressione genica. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 è un inibitore chimico che mira indirettamente a MSL-1 inibendo l'enhancer of zeste homolog 2 (EZH2), un componente del complesso repressivo Polycomb 2 (PRC2). Attraverso l'inibizione di EZH2, EPZ-6438 altera i modelli di metilazione degli istoni associati ai geni target di MSL-1, influenzando la struttura della cromatina e l'espressione genica. Questa inibizione indiretta fornisce approfondimenti sulla rete regolatoria che coinvolge PRC2 e MSL-1. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 è un inibitore chimico che modula indirettamente MSL-1 prendendo di mira l'istone metiltransferasi G9a. Inibendo G9a, UNC1999 influenza lo stato di metilazione degli istoni bersagliati da MSL-1, determinando un'alterazione della struttura della cromatina e dell'espressione genica. Questa modulazione indiretta evidenzia i ruoli interconnessi di G9a e MSL-1 nella più ampia rete di regolazione epigenetica che regola i processi cellulari. | ||||||
OG-L002 | 1357302-64-7 | sc-478221 | 5 mg | $270.00 | ||
OG-L002 è un inibitore chimico che influenza indirettamente la MSL-1 puntando la demetilasi lisina-specifica 1A (LSD1). Attraverso l'inibizione di LSD1, OG-L002 modula lo stato di metilazione globale degli istoni, compresi quelli mirati da MSL-1. Questa modulazione indiretta sottolinea l'interazione tra LSD1 e MSL-1 nel contesto della regolazione epigenetica, fornendo approfondimenti sulla rete di regolazione che governa la dinamica della cromatina. | ||||||