Date published: 2025-9-11

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Mpk1 Inibitori

Gli inibitori comuni di Mpk1 includono, ma non solo, U-0126 CAS 109511-58-2, SCH772984 CAS 942183-80-4, Vemurafenib CAS 918504-65-1, Selumetinib CAS 606143-52-6 e LY3214996 CAS 1951483-29-6.

Gli inibitori di Mpk1 costituiscono una classe chimica distinta che comprende una serie di piccole molecole progettate per interagire in modo intricato con l'enzima mitogeno-attivato della proteina chinasi (MAPK) noto come Mpk1, riconosciuto anche come Extracellular Signal-Regulated Kinase 2 (ERK2). Operando come attore centrale all'interno delle reti di segnalazione intracellulare, Mpk1 orchestra una moltitudine di funzioni cellulari essenziali, tra cui la crescita, la propagazione e la differenziazione cellulare. L'obiettivo principale di questi inibitori è quello di colpire con precisione il sito catalitico di Mpk1 o i domini regolatori alternativi, inducendo così un'interruzione della sua attività enzimatica. Un aspetto fondamentale degli inibitori di Mpk1 è la loro concezione attraverso paradigmi di progettazione razionale dei farmaci, meticolosamente adattati per ottenere un'elevata selettività e potenza nell'inibire Mpk1.

L'intricata arte della loro sintesi è radicata in una sofisticata comprensione degli attributi strutturali e del comportamento funzionale di Mpk1, che consente la formulazione di composti in grado di interagire efficacemente con l'intricata architettura dell'enzima. Intercettando i meccanismi catalitici di Mpk1 o la sua comunicazione con i substrati cellulari chiave, gli inibitori di Mpk1 offrono una porta d'accesso per svelare i percorsi labirintici attraverso i quali le cellule percepiscono e interpretano i segnali extracellulari. Questi inibitori racchiudono l'evoluzione delle conoscenze sull'intricato ruolo di Mpk1 nei processi fisiologici e negli sviluppi patologici. La loro diversità strutturale e versatilità sintetica consente ai ricercatori di approfondire le intricate sfumature del coinvolgimento di Mpk1 in diversi aspetti della regolazione cellulare, ampliando in ultima analisi la nostra comprensione delle risposte fisiologiche normali e dei percorsi patologici aberranti.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

SCH772984

942183-80-4sc-473205
5 mg
$363.00
5
(0)

Un inibitore altamente specifico che mira direttamente a ERK1/2, gli effettori a valle del percorso MAPK. Inibendo ERK1/2, SCH772984 interrompe efficacemente la cascata di fosforilazione essenziale per la segnalazione della via Mpk1, bloccandone l'attivazione e le funzioni di segnalazione.

Vemurafenib

918504-65-1sc-364643
sc-364643A
10 mg
50 mg
$115.00
$415.00
11
(1)

Noto principalmente per la sua inibizione di alcune mutazioni BRAF, il Vemurafenib esercita anche il suo effetto sulla via MAPK bloccando la chinasi BRAF, un regolatore a monte di MEK ed ERK, che a sua volta inibisce la segnalazione della via Mpk1.

Selumetinib

606143-52-6sc-364613
sc-364613A
sc-364613B
sc-364613C
sc-364613D
5 mg
10 mg
100 mg
500 mg
1 g
$28.00
$80.00
$412.00
$1860.00
$2962.00
5
(1)

Questo composto inibisce selettivamente MEK1/2, enzimi fondamentali per la fosforilazione di ERK1/2 nel percorso MAPK. Inibendo MEK1/2, Selumetinib impedisce l'attivazione di ERK1/2 e di conseguenza inibisce la via di segnalazione Mpk1.

LY3214996

1951483-29-6sc-507299
5 mg
$260.00
(0)

Specificamente progettato per inibire ERK1/2, LY3214996 mira e si lega direttamente a ERK1/2, impedendone la fosforilazione e l'attivazione. Questa inibizione interrompe la cascata di segnalazione MAPK, inibendo efficacemente l'attività della via Mpk1.

TAK-733

1035555-63-5sc-364630
sc-364630A
5 mg
10 mg
$340.00
$640.00
1
(0)

Come inibitore di MEK, TAK-733 mira e inibisce specificamente MEK1/2, impedendo la fosforilazione di ERK1/2 a valle. Questa azione blocca la trasmissione dei segnali necessari per l'attivazione della via di segnalazione Mpk1.