Mops Inibitori

Gli inibitori comuni di Mops includono, ma non sono limitati a Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori chimici di Mops possono interrompere efficacemente la sua funzione prendendo di mira varie vie di segnalazione e chinasi che ne regolano l'attività. La staurosporina, un inibitore di chinasi ad ampio spettro, può inibire Mops bloccando l'attività delle chinasi che fosforilano le proteine all'interno della cascata di segnalazione di Mops, impedendone così l'attivazione. Analogamente, la bisindolilmaleimide I e il GF109203X inibiscono specificamente la protein chinasi C (PKC), una chinasi che potenzialmente fosforila le proteine regolatrici a monte di Mops. Questa inibizione può portare a una diminuzione dell'attività di Mops in quanto i segnali di attivazione sono ridotti. LY294002 e Wortmannin esercitano i loro effetti inibitori su Mops attraverso il blocco delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che sono regolatori a monte della via PI3K/Akt, una via che può regolare l'attività di Mops. Inibendo PI3K, queste sostanze chimiche impediscono la successiva attivazione della via Akt e quindi l'attività di Mops viene ridotta.

Continuando con gli inibitori specifici della via, PD98059 e U0126 hanno entrambi come bersaglio MEK nella via MAPK/ERK, una via nota per regolare proteine tra cui Mops. L'inibizione di MEK impedisce l'attivazione di ERK a valle, che a sua volta inibisce l'attività di Mops. Inoltre, SB203580, inibendo p38 MAPK, e SP600125, inibendo JNK, possono ridurre l'attività di Mops impedendo l'attivazione di queste vie MAPK attivate dallo stress che possono regolare Mops. La rapamicina, attraverso l'inibizione di mTOR, interrompe la via PI3K/Akt/mTOR, inibendo ulteriormente l'attività di Mops, poiché questa via è un regolatore centrale della funzione delle proteine. Infine, il Lapatinib e il Sorafenib, entrambi inibitori delle tirosin-chinasi, inibiscono vari recettori tirosin-chinasici come EGFR, HER2/neu, VEGFR e PDGFR. Inibendo questi recettori, le sostanze chimiche interrompono le vie di segnalazione a valle che regolano l'attività di Mops, portando a una diminuzione della sua attività funzionale all'interno della cellula.