MOB1A Inibitori

I comuni inibitori di MOB1A includono, ma non solo, Verteporfin CAS 129497-78-5, CCG-1423 CAS 285986-88-1, SU6656 CAS 330161-87-0, SJ 172550 CAS 431979-47-4 ed EPZ6438 CAS 1403254-99-8.

Gli inibitori di MOB1A appartengono a una classe specifica di piccole molecole progettate per colpire e modulare l'attività di MOB1A (Mps One Binder kinase Activator), un componente cruciale della via di segnalazione di Hippo. Questa via svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della proliferazione cellulare, della crescita dei tessuti e delle dimensioni degli organi controllando l'attività dei co-attivatori trascrizionali YAP (Yes-associated protein) e TAZ (Transcriptional coactivator with PDZ-binding motif). MOB1A, o MOB kinase activator 1A, agisce come una proteina impalcatura essenziale all'interno di questo percorso, mediando la fosforilazione e l'attivazione di chinasi a valle come MST1/2 (Mammalian STE20-like protein kinases 1 e 2). L'inibizione di MOB1A interrompe la cascata di segnalazione di Hippo, portando in ultima analisi a comportamenti cellulari alterati.

Questi inibitori sono progettati per colpire selettivamente MOB1A, influenzando così la sua interazione con le chinasi a monte o altri partner di legame. Interferendo con la funzione di MOB1A, questi composti interrompono la fosforilazione e la successiva inattivazione di YAP e TAZ. Di conseguenza, YAP e TAZ si accumulano nel nucleo cellulare, dove possono stimolare l'espressione di geni coinvolti nella crescita e nella proliferazione cellulare, nella rigenerazione dei tessuti e nei processi oncogenici. Gli inibitori di MOB1A spesso esercitano i loro effetti attraverso vari meccanismi, come il blocco delle interazioni MOB1A-MST1/2, la prevenzione della fosforilazione YAP/TAZ mediata da MOB1A o la promozione della dissociazione di MOB1A dal complesso della via Hippo. Questa classe di composti si è dimostrata preziosa per chiarire le complessità della via di segnalazione Hippo e il suo ruolo nell'omeostasi cellulare e nella tumorigenesi.