Date published: 2025-9-7

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SJ 172550 (CAS 431979-47-4)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
2-[2-Chloro-4-[(1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1-phenyl-4H-pyrazol-4-ylidene)methyl]-6-ethoxyphenoxy]-acetic acid methyl ester
Applicazione:
SJ 172550 è un inibitore di MDMX che inibisce l'interazione MDMX-p53 nelle cellule in coltura.
Numero CAS:
431979-47-4
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
428.87
Formula molecolare:
C22H21ClN2O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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SJ 172550, o MDMX Inhibitor II, è un potente inibitore di MDMX che interrompe efficacemente l'interazione tra MDMX e il peptide p53, con un valore EC50 di 4,3 µM. Questo composto ottiene il suo effetto inibitorio formando un addotto cisteinico covalente reversibile all'interno del dominio di legame di p53 di MDMX. Questa interazione blocca MDMX in una conformazione che ostacola la sua capacità di legarsi a p53. L'azione inibitoria di SJ 172550 ha implicazioni significative. Induce l'apoptosi, innesca un aumento dell'espressione dei geni bersaglio di p53 e, infine, porta alla morte cellulare p53-dipendente nelle cellule di retinoblastoma.


SJ 172550 (CAS 431979-47-4) Referenze

  1. Identificazione e caratterizzazione della prima piccola molecola inibitrice di MDMX.  |  Reed, D., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 10786-96. PMID: 20080970
  2. Sul meccanismo d'azione di SJ-172550 nell'inibire l'interazione tra MDM4 e p53.  |  Bista, M., et al. 2012. PLoS One. 7: e37518. PMID: 22675482
  3. Sintesi e proprietà citotossiche di nuovi derivati dell'(E)-3-benzilidene-7-metossicromano-4-one.  |  Noushini, S., et al. 2013. Daru. 21: 31. PMID: 23587260
  4. Nuovi saggi semplificati basati sul lievito dei regolatori dell'interazione p53-MDMX e dell'attività trascrizionale di p53.  |  Leão, M., et al. 2013. FEBS J. 280: 6498-507. PMID: 24119020
  5. Studio delle proteine della famiglia p53 nel lievito: induzione della morte cellulare autofagica e modulazione mediante interattori e piccole molecole.  |  Leão, M., et al. 2015. Exp Cell Res. 330: 164-77. PMID: 25265062
  6. Un ossazolopiperidone lattame derivato dal triptofano è citotossico contro i tumori attraverso l'inibizione dell'interazione di p53 con le proteine murine a doppio minuto.  |  Soares, J., et al. 2015. Pharmacol Res. 95-96: 42-52. PMID: 25814188
  7. Strategie di chimica medicinale per interrompere l'interazione p53-MDM2/MDMX.  |  Lemos, A., et al. 2016. Med Res Rev. 36: 789-844. PMID: 27302609
  8. Instabilità chimica e promiscuità degli inibitori di MDMX a base di arilmetilidenepirazolinone.  |  Stefaniak, J., et al. 2018. ACS Chem Biol. 13: 2849-2854. PMID: 30216042

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

SJ 172550, 10 mg

sc-357403
10 mg
$172.00

SJ 172550, 50 mg

sc-357403A
50 mg
$723.00