Mnk2 Inibitori
Gli inibitori comuni di Mnk2 includono, ma non solo, CGP 57380 CAS 522629-08-9, Cercosporamide CAS 131436-22-1, CGP-60474 CAS 164658-13-3 e Selumetinib CAS 606143-52-6.
La serina/treonina chinasi 2 interagente con la MAP chinasi (Mnk2) è un enzima cruciale nella via di trasduzione del segnale MAPK (mitogen-activated protein kinase), che svolge un ruolo fondamentale nel controllo di vari processi cellulari, tra cui la crescita, la proliferazione, il differenziamento e le risposte allo stress. Mnk2 fosforila specificamente il fattore di iniziazione eucariotico 4E (eIF4E) al residuo Ser209, un evento essenziale per l'avvio del processo di traduzione cap-dipendente. Attraverso questa fosforilazione, Mnk2 regola la sintesi di proteine coinvolte nella progressione del ciclo cellulare e nella sopravvivenza, diventando così un attore chiave nel meccanismo di controllo della traduzione. L'attività di Mnk2 è regolata da segnali extracellulari che attivano la via MAPK, indicando il suo ruolo di mediatore critico delle risposte cellulari agli stimoli esterni. La capacità di Mnk2 di influenzare la sintesi proteica attraverso la modulazione dei fattori di iniziazione della traduzione evidenzia la sua importanza nel mantenimento dell'omeostasi cellulare e nella risposta ai cambiamenti ambientali.
L'inibizione di Mnk2 rappresenta un approccio mirato per modulare la via di segnalazione MAPK e i suoi effetti a valle sulla sintesi proteica e sulla crescita cellulare. I meccanismi di inibizione di Mnk2 includono il legame diretto di piccole molecole inibitrici al dominio chinasico di Mnk2, interrompendo la sua attività catalitica e la conseguente fosforilazione di proteine bersaglio come eIF4E. Bloccando la fosforilazione di eIF4E, questi inibitori possono ridurre la traduzione di mRNA che codificano per proteine critiche per la proliferazione e la sopravvivenza cellulare, alterando il corso delle risposte cellulari allo stress e ai segnali mitogeni. Le strategie di inibizione possono anche concentrarsi sull'interruzione dell'interazione tra Mnk2 e i suoi substrati o le proteine regolatrici, bloccando ulteriormente l'attivazione della sua attività chinasica. Tale inibizione non solo fa luce sulle funzioni biologiche e sui meccanismi di regolazione di Mnk2, ma fornisce anche indicazioni sul ruolo della più ampia via MAPK nella biologia cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 (CAS 522629-08-9) è un composto chimico noto per il suo ruolo di inibitore di Mnk2, un membro della famiglia delle MAP chinasi interagenti (MNKs). Mnk2 è coinvolto nella regolazione della traduzione delle proteine e svolge un ruolo nei processi cellulari legati alla crescita e alla proliferazione cellulare. Inibendo Mnk2, CGP 57380 interferisce con la sua attività chinasica, influenzando potenzialmente le vie di segnalazione a valle coinvolte nella sintesi proteica e nelle funzioni cellulari. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
La cercosporamide (CAS 131436-22-1) è un composto chimico noto per il suo ruolo di inibitore di Mnk2, un membro della famiglia delle MAP chinasi interagenti (MNKs). Mnk2 è coinvolto nella regolazione della traduzione delle proteine e svolge un ruolo nei processi cellulari legati alla crescita e alla proliferazione cellulare. La cercosporamide inibisce l'attività chinasica di Mnk2, interferendo potenzialmente con le vie di segnalazione a valle coinvolte nella sintesi proteica e nelle funzioni cellulari. | ||||||
CGP-60474 | 164658-13-3 | sc-507525 | 5 mg | $165.00 | ||
CGP60474 agisce come una piccola molecola inibitoria che colpisce i siti attivi di MNK1 e MNK2, impedendo la loro attività di chinasi. Questa interazione diretta inibisce la fosforilazione di bersagli a valle come eIF4E, portando a una riduzione della traduzione di mRNA cruciali per la crescita e la sopravvivenza del tumore, dimostrando la sua efficacia antitumorale in modelli preclinici. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib (AZD6244), sebbene sia riconosciuto principalmente per il suo ruolo di inibitore di MEK1/2, mostra anche effetti inibitori su MNK1 e MNK2. Si pensa che questa inibizione avvenga attraverso un meccanismo indiretto, in cui il blocco dell'attività di MEK1/2 porta ad alterazioni nei percorsi di segnalazione che possono influenzare la funzione di MNK1 e MNK2, riducendo così la loro capacità di fosforilare eIF4E e influenzando la sintesi proteica legata alla crescita e alla proliferazione cellulare. | ||||||