MLL3 Inibitori
I comuni inibitori di MLL3 includono, ma non solo, UNC1999 CAS 1431612-23-5, 9-[5-Deossi-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimetiletil)-1H-benzimidazol-2-il]etil]ciclobutil](1-metiletil)amino]-β-D-ribofuranosil]-9H-purin-6-amina CAS 1380288-87-8, GSK126, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-idrossifenil)acetammide CAS 202590-98-5 e SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9.
La MLL3, nota anche come leucemia di linea mista 3, è un membro della famiglia MLL (mixed-lineage leukemia) delle istone lisina metiltransferasi. Questi enzimi svolgono ruoli critici nella regolazione epigenetica dell'espressione genica catalizzando la metilazione delle proteine istoniche, in particolare dell'istone H3 lisina 4 (H3K4), una modifica associata all'attivazione trascrizionale. MLL3 è coinvolto nella deposizione di marcature di mono-, di- e trimetilazione su H3K4, che contribuiscono alla formazione di stati di cromatina trascrizionalmente permissivi, necessari per l'attivazione di programmi di espressione genica essenziali per vari processi cellulari, tra cui sviluppo, differenziazione e proliferazione. In qualità di regolatore epigenetico chiave, MLL3 esercita le sue funzioni associandosi ai complessi regolatori trascrizionali e agli enzimi che modificano la cromatina, orchestrando il preciso controllo spaziale e temporale dei modelli di espressione genica necessari per la normale funzione cellulare.
L'inibizione dell'attività di MLL3 può essere ottenuta attraverso vari meccanismi che interrompono la sua funzione catalitica, le interazioni proteina-proteina o la localizzazione subcellulare. Una strategia comune prevede lo sviluppo di inibitori a piccole molecole che hanno come bersaglio il dominio SET catalitico di MLL3, bloccando così la sua attività di metiltransferasi e interrompendo la deposizione di marchi metilici sull'istone H3. Inoltre, l'inibizione delle interazioni proteina-proteina essenziali per la formazione di complessi funzionali contenenti MLL3 può interrompere il suo reclutamento nei geni bersaglio e la successiva modificazione della cromatina. Inoltre, anche la modulazione delle vie di segnalazione a monte o delle modifiche post-traduzionali che regolano l'attività di MLL3 può servire come mezzo efficace di inibizione. Interferendo con la regolazione epigenetica dell'espressione genica mediata da MLL3, le strategie di inibizione offrono la possibilità di studiare le conseguenze funzionali della disregolazione di MLL3 e di esplorare interventi mirati alle malattie associate a MLL3.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Doppio inibitore delle metiltransferasi istoniche (HMT) G9a e GLP, influenzando la metilazione degli istoni e il rimodellamento della cromatina. UNC1999 può potenzialmente modulare l'attività di MLL3 influenzando il paesaggio epigenetico e le modifiche istoniche legate alla funzione di MLL3. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
Inibitore DOT1L (DOT1-like) che ha come bersaglio la metilazione dell'istone H3 lisina 79 (H3K79). EPZ-5676 può influenzare MLL3 in modo indiretto, agendo su un percorso condiviso coinvolto nella metilazione dell'istone, potenzialmente modulando l'espressione genica dipendente da MLL3. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
Inibitore dell'Enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) che influenza la metilazione degli istoni. GSK126 ha come bersaglio EZH2, influenzando potenzialmente la trimetilazione dell'istone H3 lisina 27 (H3K27) e modulando indirettamente l'attività di MLL3 attraverso la regolazione epigenetica. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Inibitore della proteina bromodomina ed extraterminale (BET) che influisce sul rimodellamento della cromatina. OTX015 ha come bersaglio le proteine BET, potenzialmente modulando l'attività di MLL3 influenzando il reclutamento di MLL3 in regioni cromatiniche specifiche e alterando le modifiche istoniche. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
Inibitore della proteina legante CREB (CBP) e della bromodomina p300 che influisce sull'acetilazione degli istoni. SGC-CBP30 può modulare MLL3 indirettamente, influenzando i modelli di acetilazione degli istoni e la struttura della cromatina associata alla regolazione genica dipendente da MLL3. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
Inibitore di EZH2 che influisce sulla metilazione degli istoni. GSK343 ha come bersaglio EZH2, influenzando potenzialmente MLL3 indirettamente attraverso alterazioni della trimetilazione dell'istone H3 lisina 27 (H3K27) e la regolazione epigenetica dei geni bersaglio condivisi. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Inibitore dell'istone acetiltransferasi (HAT) che punta al fattore associato a p300/CBP (PCAF). C646 può potenzialmente modulare l'attività di MLL3 influenzando i modelli di acetilazione degli istoni associati all'espressione genica e al rimodellamento della cromatina dipendenti da MLL3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inibitore della proteina BET che influenza la struttura della cromatina. JQ1 si rivolge alle proteine BET, influenzando potenzialmente l'attività di MLL3, modulando il reclutamento di MLL3 in regioni cromatiniche specifiche e alterando le modifiche istoniche associate ai processi dipendenti da MLL3. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
Inibitore della proteina BET che influenza la struttura della cromatina. CPI-203 ha come bersaglio le proteine BET, potenzialmente modulando l'attività di MLL3, influenzando il reclutamento di MLL3 in regioni cromatiniche specifiche e alterando le modifiche istoniche associate ai processi dipendenti da MLL3. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
Inibitore dell'istone metiltransferasi G9a e GLP che influenza la metilazione degli istoni. UNC0638 può potenzialmente modulare l'attività di MLL3 influenzando il paesaggio epigenetico e le modifiche istoniche associate alla regolazione genica dipendente da MLL3. | ||||||