MKP-6 Attivatori
I comuni attivatori di MKP-6 includono, a titolo esemplificativo, l'anisomicina CAS 22862-76-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, la forskolina CAS 66575-29-9, il desametasone CAS 50-02-2 e la PGE2 CAS 363-24-6.
Gli attivatori di MKP-6 comprendono una serie di composti chimici che stimolano indirettamente l'attività funzionale di MKP-6 modulando varie vie di segnalazione in cui è coinvolta questa fosfatasi a doppia specificità. La forskolina, attraverso l'innalzamento dei livelli intracellulari di cAMP, può potenziare indirettamente l'attività di MKP-6 attivando la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare i substrati, tra cui i fattori di trascrizione che aumentano l'espressione di MKP-6. Analogamente, l'inibizione delle fosfatasi proteiche 1 e 2A da parte dell'acido okadaico determina un aumento compensativo dei substrati fosforilati, amplificando la richiesta dell'attività di de-fosforilazione di MKP-6. L'inibizione competitiva delle tirosin-fosfatasi da parte dell'ortovanadato di sodio può indirettamente potenziare l'attività di MKP-6 favorendo la sua azione su substrati condivisi. La bisindolilmaleimide I, come inibitore della proteina chinasi C, può indirettamente richiedere un aumento dell'attività di MKP-6 per mantenere l'omeostasi cellulare in risposta a dinamiche di segnalazione alterate.
Inoltre, gli inibitori di MEK PD98059 e U0126 possono provocare un'upregulation di MKP-6 per controbilanciare la diminuzione della fosforilazione di ERK, illustrando la risposta adattativa delle reti di segnalazione cellulare. LY294002, inibendo PI3K, riduce la fosforilazione di AKT, il che potrebbe rafforzare il ruolo di MKP-6 nella modulazione della via MAPK. Il chelante del calcio intracellulare BAPTA-AM e l'inibitore della p38 MAP chinasi SB203580 possono influenzare indirettamente l'attività di MKP-6 alterando la segnalazione del calcio e la segnalazione della p38 MAPK, rispettivamente, aumentando così il requisito della regolazione mediata da MKP-6. Anche l'anisomicina, attivando JNK, e la sangarina, inibendo NF-kB, possono contribuire all'aumento dell'attività di MKP-6 inducendo stati cellulari che richiedono la sua attività di fosfatasi. Nel complesso, questi attivatori di MKP-6, agendo su meccanismi di segnalazione distinti, potenziano il ruolo funzionale di MKP-6 nella segnalazione cellulare senza aumentarne direttamente l'espressione o richiederne l'attivazione diretta.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che attiva indirettamente le vie di segnalazione MAPK come JNK e p38. L'attivazione prolungata di questi percorsi potrebbe portare all'attivazione di feedback di MKP-6 per ripristinare l'omeostasi cellulare disattivando queste MAP chinasi. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. La sua inibizione della p38 può portare a una upregulation compensatoria dell'attività di MKP-6 per bilanciare i livelli cellulari di p38 attiva. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, portando a un aumento dei livelli di cAMP e all'attivazione della PKA. La PKA può fosforilare substrati che possono stabilizzare MKP-6, potenziando la sua attività nei confronti delle MAP chinasi. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone è un glucocorticoide che può indurre l'espressione di MKP-1. Sebbene non sia specifico per MKP-6, può potenziare l'attività di MKP-6 indirettamente, alterando l'attività complessiva della fosfatasi MAP chinasi nelle cellule. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) attiva la segnalazione cAMP/PKA. L'attivazione della PKA può portare a eventi di fosforilazione che stabilizzano MKP-6, potenziandone l'attività. | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
La sanguinarina può inibire NF-κB, che è coinvolto nelle risposte infiammatorie. La riduzione della segnalazione infiammatoria potrebbe potenzialmente migliorare l'attività di MKP-6, diminuendo la necessità di p38 e JNK attivi, che MKP-6 disattiva. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un altro inibitore di MEK che potrebbe teoricamente aumentare l'attività di MKP-6 attraverso meccanismi simili a quelli di U0126, enfatizzando un ciclo di feedback che aumenta l'attività fosfatasica di MKP-6. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente. Alterando il ciclo cellulare, può aumentare l'attività di MKP-6 come parte dei meccanismi di risposta allo stress cellulare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che può portare a una maggiore attività di MKP-6 influenzando la segnalazione di AKT e modulando successivamente i cicli di feedback nella segnalazione di MAPK. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
S3I-201 inibisce la segnalazione di STAT3. Riducendo l'attività di STAT3, potrebbe potenzialmente potenziare l'attività di MKP-6, in quanto STAT3 può influenzare vari percorsi di risposta allo stress cellulare, compresa la segnalazione delle MAP chinasi. | ||||||