MKP-3 Inibitori
I comuni inibitori di MKP-3 includono, ma non solo, NSC 95397 CAS 93718-83-3, SCH 58261 CAS 160098-96-4, Salubrinal CAS 405060-95-9, Triptolide CAS 38748-32-2 e Genistein CAS 446-72-0.
Gli inibitori di MKP-3 appartengono a una classe chimica specifica che ha come bersaglio l'enzima mitogeno-attivato della protein-chinasi (MAPK) fosfatasi-3, noto anche come fosfatasi 6 a doppia specificità (DUSP6). Questo enzima svolge un ruolo critico nelle intricate vie di segnalazione all'interno della cellula, in particolare quelle associate alle MAPK. La cascata di segnalazione MAPK è parte integrante della regolazione di vari processi cellulari come la crescita cellulare, la differenziazione, l'apoptosi e le risposte immunitarie. Gli inibitori di MKP-3 agiscono legandosi al sito attivo dell'enzima MKP-3, impedendo così la sua attività di fosfatasi. Questa inibizione porta di conseguenza ad alterazioni nella de-fosforilazione delle MAPK, con conseguente modifica dei processi di trasduzione del segnale. Strutturalmente, gli inibitori di MKP-3 comprendono tipicamente un'impalcatura centrale che interagisce con il dominio catalitico dell'enzima, facilitando la formazione di legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questa interazione perturba la configurazione tridimensionale del sito attivo dell'enzima, ostacolando la sua capacità di de-fosforilare efficacemente le MAPK bersaglio. Lo sviluppo di inibitori di MKP-3 richiede una comprensione completa della struttura cristallina dell'enzima e del suo comportamento dinamico durante la catalisi. Questa conoscenza strutturale guida la progettazione razionale di composti con affinità di legame e selettività ottimali per MKP-3.
L'esplorazione degli inibitori di MKP-3 è alimentata dalla loro capacità di modulare specifiche vie di segnalazione implicate in varie condizioni fisiologiche e patologiche. I ricercatori stanno studiando attivamente questi inibitori come strumenti preziosi per decifrare le complessità delle reti di segnalazione MAPK, facendo luce sul loro ruolo nei processi cellulari. La diversità strutturale ottenibile all'interno della classe degli inibitori di MKP-3 consente di mettere a punto proprietà come la potenza, la selettività e la farmacocinetica, aprendo così la strada allo sviluppo di composti innovativi a scopo di ricerca.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC 95397 agisce come inibitore di MKP-3, distinguendosi per la sua interazione selettiva con le fosfatasi bersaglio. Le sue caratteristiche strutturali favoriscono interazioni elettrostatiche uniche, promuovendo cambiamenti conformazionali che alterano l'attività dell'enzima. Come alogenuro acido, presenta un'elevata reattività, consentendo una rapida acilazione dei siti nucleofili, che può portare alla formazione di intermedi stabili. Questa specificità nel riconoscimento molecolare sottolinea il suo potenziale nel sintonizzare finemente le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
URMC-099 | 1229582-33-5 | sc-492603 | 5 mg | $143.00 | ||
URMC-099 funziona come inibitore di MKP-3, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrogeno-legame e idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto mostra un profilo cinetico unico, che consente un rapido inizio d'azione grazie alla sua elevata elettrofilia come alogenuro acido. La sua reattività facilita la formazione di complessi transitori, che possono modulare le cascate di segnalazione a valle, evidenziando il suo ruolo intricato nella regolazione cellulare. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
Questo composto funziona come antagonista del recettore A2A dell'adenosina ed è stato scoperto che inibisce MKP - La ricerca si è concentrata sul suo potenziale per affrontare disturbi neurologici come il morbo di Parkinson. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Sebbene sia noto soprattutto come inibitore dello stress del reticolo endoplasmatico, è stato suggerito che il salubrinale inibisca anche la MKP: questa inibizione potrebbe avere un effetto sulle vie MAPK coinvolte nell'infiammazione. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Derivato dalla Vite del Dio del Tuono, il triptolide ha dimostrato proprietà antinfiammatorie e antitumorali. Si ritiene che eserciti i suoi effetti in parte inibendo MKP-3, influenzando le vie MAPK. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Si ritiene che un composto presente nella soia, la genisteina, inibisca MKP-3, influenzando le vie di segnalazione MAPK rilevanti per il cancro e altre malattie. | ||||||
Ulixertinib | 869886-67-9 | sc-507296 | 10 mg | $176.00 | ||
Sebbene sia riconosciuto principalmente come inibitore selettivo di ERK1/2, ulixertinib è stato trovato in grado di inibire anche MKP ed è stato studiato come potenziale agente antitumorale. | ||||||