Gli inibitori della MIP-2α sono una classe di composti che mirano alla modulazione della proteina infiammatoria macrofagica 2-alfa (MIP-2α), nota anche come CXCL2. La MIP-2α è una chemochina che svolge un ruolo chiave nel reclutamento e nell'attivazione dei neutrofili, in particolare negli ambienti infiammatori. Come parte della più ampia famiglia delle chemochine CXC, MIP-2α esercita la sua influenza attraverso il legame e l'attivazione del recettore CXCR2, un recettore accoppiato a proteine G espresso sulla superficie di alcune cellule immunitarie. Gli inibitori della MIP-2α funzionano interferendo con l'interazione tra la MIP-2α e il CXCR2, modulando così la cascata di segnali che di solito porta al reclutamento delle cellule immunitarie e alle successive risposte infiammatorie. Questi inibitori possono agire attraverso diversi meccanismi, tra cui il legame competitivo con CXCR2, la neutralizzazione diretta di MIP-2α o la modulazione allosterica dell'attività del recettore, che porta infine a un'alterazione della segnalazione chemiotattica.Strutturalmente, gli inibitori di MIP-2α possono variare ampiamente, spaziando da piccole molecole organiche a peptidi e biologici più grandi progettati per interrompere l'interazione MIP-2α/CXCR2. La progettazione di tali inibitori si basa spesso sulla caratterizzazione strutturale della chemochina e del recettore, utilizzando tecniche come la cristallografia a raggi X o la risonanza magnetica nucleare (NMR) per identificare i siti critici di interazione. Inoltre, studi di docking molecolare e saggi di legame in vitro sono spesso utilizzati per selezionare potenziali inibitori con elevata specificità e affinità per CXCR2. Lo sviluppo di inibitori di MIP-2α richiede un'attenta considerazione delle loro proprietà farmacocinetiche, come la solubilità, la stabilità e la biodisponibilità, che sono cruciali per garantire un'efficace modulazione della via chemochina-recettore in condizioni controllate.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone può ridurre l'espressione di MIP-2α legandosi ai recettori dei glucocorticoidi, che poi traslocano nel nucleo e interferiscono con i fattori di trascrizione come AP-1 e NF-κB, reprimendo direttamente i geni responsabili della produzione di MIP-2α. | ||||||
SB 225002 | 182498-32-4 | sc-202803 sc-202803A | 1 mg 5 mg | $35.00 $100.00 | 2 | |
L'SB 225002 probabilmente riduce l'espressione di MIP-2α legandosi in modo competitivo al recettore CXCR2, ostacolando la cascata di segnalazione mediata dal recettore che normalmente porta all'aumento della trascrizione del gene MIP-2α. | ||||||
Reparixin | 266359-83-5 | sc-507446 | 5 mg | $76.00 | ||
Reparixin può diminuire l'espressione di MIP-2α bloccando l'interazione tra i recettori CXCR1/CXCR2 e i loro ligandi, diminuendo così la segnalazione autocrina e paracrina che sostiene la sintesi di MIP-2α da parte delle cellule infiammatorie. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina può ridurre l'espressione di MIP-2α ostacolando la fosforilazione di IκB, impedendo così il rilascio e la traslocazione nucleare di NF-κB, un fattore di trascrizione chiave per l'espressione del gene MIP-2α. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrografolide potrebbe diminuire l'espressione di MIP-2α legandosi direttamente alla subunità p50 di NF-κB, interrompendo la formazione del dimero di NF-κB e attenuando l'attività trascrizionale dei geni responsivi a NF-κB, compresi quelli per MIP-2α. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È probabile che la curcumina inibisca l'espressione di MIP-2α bloccando l'attivazione del percorso NF-κB attraverso la soppressione dell'attività di IKK, portando alla stabilizzazione di IκB e alla successiva inibizione dell'attività trascrizionale di NF-κB sul gene MIP-2α. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
L'emodina ha il potenziale di ridurre l'espressione di MIP-2α inibendo la fosforilazione delle MAPK, che sono regolatori a monte di fattori di trascrizione come NF-κB che guidano la produzione di MIP-2α. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
La wogonina può ridurre l'espressione di MIP-2α sopprimendo la via di segnalazione JAK/STAT, coinvolta nella cascata di segnalazione intracellulare che porta alla sintesi di MIP-2α. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigenina potrebbe inibire l'espressione di MIP-2α bloccando l'attività di PI3K/Akt, un percorso che, quando viene attivato, di solito aumenta la trascrizione di una moltitudine di citochine infiammatorie, tra cui MIP-2α. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo può diminuire l'espressione di MIP-2α inibendo l'attivazione di SIRT1, una deacetilasi che, in seguito all'attivazione, può promuovere la trascrizione di varie citochine pro-infiammatorie, tra cui MIP-2α. |