mGluR-7 Inibitori
Gli inibitori comuni di mGluR-7 includono, ma non solo, MAP4 CAS 157381-42-5, LY 341495 CAS 201943-63-7, JNJ 16259685 CAS 409345-29-5 e l'inibitore PI 3-Kγ CAS 648450-29-7.
Gli inibitori dell'mGluR-7 comprendono una serie di agenti chimici, principalmente modulatori allosterici negativi e antagonisti competitivi, che possono ostacolare la funzione del recettore mGluR-7. I modulatori allosterici negativi, come MMPIP, ADX71743, XAP044, UBP1112 e MGS0039, si legano a siti del recettore mGluR-7 distinti dal sito di legame del glutammato, provocando un cambiamento conformazionale nel recettore che ne riduce la sensibilità o la reattività al glutammato. Questi composti non bloccano direttamente il legame del glutammato, ma modulano il recettore in modo da diminuire la sua capacità di suscitare una risposta cellulare al momento del legame con il glutammato.
D'altra parte, gli antagonisti competitivi come CPCCOEt e MPPG agiscono occupando il sito di legame del glutammato su mGluR-7, impedendo così direttamente al glutammato di attivare il recettore. Alcuni composti, come AMN082 e L-AP4, possono portare alla desensibilizzazione del recettore, che si traduce in una riduzione della risposta al glutammato nel tempo. Questa desensibilizzazione può essere considerata un effetto inibitorio sull'attività del recettore, in quanto riduce la trasmissione glutammatergica complessiva mediata da mGluR-7. Inoltre, gli antagonisti mGluR ad ampio spettro, come LY341495, sono in grado di inibire più sottotipi di mGluR, tra cui mGluR-7.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
MAP4 funziona come inibitore selettivo di mGluR-7, mostrando un'affinità di legame unica che interrompe l'attivazione del recettore. La sua architettura molecolare facilita interazioni specifiche con residui aminoacidici chiave, che portano a dinamiche conformazionali alterate. Questa inibizione modula le cascate di segnalazione a valle, influenzando il rilascio di neurotrasmettitori e l'efficacia sinaptica. Il profilo cinetico del composto evidenzia un meccanismo di legame competitivo, fornendo indicazioni sul suo ruolo regolatore nella plasticità sinaptica e nelle vie di segnalazione neuronale. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG è un inibitore selettivo di mGluR-7, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrogeno-legame e idrofobiche con il sito di legame del recettore. Questo composto altera la conformazione del recettore, influenzando la modulazione allosterica delle vie di segnalazione. Il suo comportamento cinetico unico suggerisce un meccanismo di inibizione non competitivo, che può portare a effetti prolungati sulla trasmissione sinaptica e sull'eccitabilità neuronale, influenzando così le dinamiche di comunicazione cellulare. | ||||||
MMPIP hydrochloride | 479077-02-6 | sc-204093 sc-204093A | 1 mg 10 mg | $85.00 $180.00 | ||
MMPIP cloridrato è un inibitore selettivo di mGluR-7 che presenta caratteristiche di legame uniche grazie alla sua interazione con il sito allosterico del recettore. Questo composto è noto per la sua capacità di stabilizzare specifici stati conformazionali del recettore, modulando così le cascate di segnalazione a valle. Le sue distinte cinetiche di reazione indicano una preferenza per il legame reversibile, consentendo una regolazione sfumata dell'attività sinaptica e influenzando le dinamiche della rete neuronale. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 è un potente inibitore di mGluR-7 che si lega al recettore attraverso un meccanismo unico, facilitando la modulazione selettiva della sua attività. Questo composto dimostra un'elevata affinità per il sito di legame ortosterico, portando a significative alterazioni della conformazione del recettore. Il suo profilo cinetico rivela una rapida velocità di associazione e dissociazione, consentendo una regolazione fine della trasmissione sinaptica e influenzando con precisione le vie di segnalazione intracellulare. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
MTPG agisce come inibitore selettivo di mGluR-7, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare il recettore in una conformazione inattiva. Questo composto presenta interazioni uniche con specifici residui aminoacidici, aumentando la sua affinità di legame. La sua cinetica di reazione indica un inizio d'azione lento, che consente una modulazione prolungata dell'attività del recettore. Le caratteristiche strutturali distinte dell'MTPG contribuiscono alla sua capacità di influenzare le cascate di segnalazione a valle, incidendo sulle dinamiche di comunicazione neuronale. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG è un inibitore selettivo di mGluR-7, che si distingue per la sua capacità di interrompere la dimerizzazione del recettore, alterando così le vie di trasduzione del segnale. Questo composto si lega in modo specifico a idrogeno con i residui chiave, potenziando la sua potenza inibitoria. Il suo profilo cinetico rivela una velocità di dissociazione graduale, che facilita la modulazione sostenuta del recettore. Inoltre, l'esclusiva stereochimica di (RS)-MSPG può influenzare la sua interazione con le membrane lipidiche, incidendo potenzialmente sulla localizzazione cellulare e sull'accessibilità del recettore. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
L'acido L-γ-Carbossiglutammico funziona come inibitore selettivo del mGluR-7, caratterizzato dalla capacità di modulare le conformazioni del recettore attraverso interazioni elettrostatiche con residui aminoacidici carichi. Questo composto presenta un'affinità di legame unica che stabilizza lo stato inattivo del recettore, ostacolando efficacemente le cascate di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali distinte possono anche influenzare la dinamica delle interazioni proteina-proteina, incidendo sull'intera rete di segnalazione cellulare. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Antagonista mGluR ad ampio spettro in grado di legarsi a mGluR-7 e di impedire l'attivazione del recettore da parte del ligando naturale glutammato. | ||||||
PI 3-Kγ Inibitore | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
Modulatore allosterico negativo che può inibire l'mGluR-7 cambiando la conformazione del recettore. | ||||||