mGluR-2 Inibitori
I comuni inibitori di mGluR-2 includono, ma non solo, LY 341495 CAS 201943-63-7, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, E4CPG CAS 170846-89-6, (RS)-MCPG sale disodico CAS 1303994-09-3 e (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
Il recettore metabotropico del glutammato 2 (mGluR2) è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che svolge un ruolo cruciale nella modulazione della neurotrasmissione e della plasticità sinaptica nel sistema nervoso centrale (SNC). È coinvolto principalmente nella regolazione del glutammato, il neurotrasmettitore eccitatorio più abbondante nel cervello dei mammiferi. L'attivazione di mGluR2 da parte del glutammato porta a una diminuzione dell'eccitabilità neuronale e del rilascio di neurotrasmettitori, fungendo da meccanismo di feedback critico che previene l'accensione eccessiva dei neuroni e l'eccitotossicità. Questo recettore è distribuito in varie regioni cerebrali, comprese le aree coinvolte nella cognizione, nella percezione e nella regolazione dell'umore, partecipando così a un'ampia gamma di processi fisiologici. L'importanza funzionale di mGluR2 si estende al suo coinvolgimento nella plasticità sinaptica, nell'apprendimento, nella memoria e nella regolazione dei comportamenti ansiosi e depressivi, rendendolo un elemento cardine nel mantenimento dell'omeostasi del SNC.
L'inibizione di mGluR2 comporta meccanismi che impediscono il legame del glutammato al recettore o interrompono la sua capacità di attivare le proteine G associate, portando a una riduzione delle sue funzioni regolatorie. L'inibizione può avvenire attraverso l'interazione con siti specifici del recettore che sono critici per la sua attivazione, come il dominio di legame del glutammato o le interfacce di interazione delle proteine G. L'inibizione può avvenire anche attraverso la modulazione allosterica, in cui i composti si legano a siti diversi dal sito di legame del glutammato, inducendo cambiamenti conformazionali che riducono l'attività del recettore. Inoltre, le modifiche post-traduzionali, come la fosforilazione, possono modulare la reattività del recettore al glutammato o la sua interazione con le proteine di segnalazione intracellulare. Questi meccanismi inibitori contribuiscono alla regolazione fine della segnalazione glutammatergica, influenzando la trasmissione sinaptica e la plasticità.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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trans-1,2-homo-ACPD | sc-208456 | 5 mg | $33.00 | |||
Il trans-1,2-omo-ACPD è un agonista selettivo per l'mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di indurre l'attivazione del recettore attraverso una modulazione allosterica unica. Il suo legame coinvolge specifiche interazioni idrofobiche, portando a cambiamenti conformazionali che aumentano l'affinità del recettore per le proteine G a valle. Questo composto influenza la segnalazione del calcio intracellulare e il metabolismo dei fosfolipidi, contribuendo alla regolazione fine della plasticità sinaptica e dell'eccitabilità neuronale attraverso profili temporali distinti. | ||||||
α-Benzylquisqualic acid | sc-221178 sc-221178A | 1 mg 5 mg | $200.00 $400.00 | |||
L'acido α-Benzilquisqualico agisce come agonista selettivo dell'mGluR-2, distinguendosi per la sua capacità di stabilizzare i dimeri del recettore, promuovendo una maggiore efficienza di segnalazione. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano il legame a idrogeno e le interazioni elettrostatiche specifiche, che modulano la conformazione del recettore. Questo composto influenza le vie di segnalazione a valle, in particolare quelle che coinvolgono il turnover dei fosfoinositidi, influenzando così in modo sfumato le dinamiche di trasmissione sinaptica e l'attività della rete neuronale. | ||||||
PCCG-4 | sc-222130 sc-222130A | 1 mg 5 mg | $48.00 $251.00 | |||
Il PCCG-4 funziona come modulatore selettivo di mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore che aumentano l'affinità di legame con il ligando. La sua architettura molecolare unica consente interazioni specifiche con residui aminoacidici chiave, facilitando la modulazione allosterica. Questo composto influenza anche la segnalazione del calcio intracellulare e altera la cinetica di desensibilizzazione del recettore, regolando così la plasticità sinaptica e l'eccitabilità neuronale. | ||||||
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
La (RS)-α-metil-3-carbossi-4-idrossifenilglicina agisce come modulatore selettivo di mGluR-2, mostrando una capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore che promuovono una maggiore efficienza di segnalazione. Le sue caratteristiche strutturali distinte consentono interazioni mirate con il sito di legame del recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, questo composto può modulare lo stato di fosforilazione delle proteine associate, influenzando le dinamiche di trasmissione sinaptica e i processi di riciclo del recettore. | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | $110.00 | |||
XE-CCG-I funziona come modulatore selettivo di mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di indurre specifici cambiamenti allosterici nella conformazione del recettore. Questo composto interagisce in modo unico con il dominio extracellulare del recettore, aumentando l'affinità con il ligando e promuovendo una cascata di segnalazione più favorevole. Il suo profilo cinetico suggerisce un rapido inizio d'azione, influenzando il flusso di ioni calcio e i sistemi di secondi messaggeri a valle, alterando così la plasticità sinaptica e l'eccitabilità neuronale. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
MTPG agisce come modulatore selettivo di mGluR-2, mostrando dinamiche di legame uniche che stabilizzano il recettore in una conformazione attiva. Questo composto si lega alle regioni transmembrana, facilitando distinte vie di segnalazione intracellulare. Il suo profilo di interazione suggerisce un'influenza sfumata sull'efficienza dell'accoppiamento delle proteine G, potenzialmente in grado di modulare il rilascio di neurotrasmettitori. Inoltre, la cinetica di reazione dell'MTPG indica un impegno prolungato con il recettore, aumentando la sua selettività funzionale. | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | $45.00 | ||
Il (S)-MPPG (ciclico) è un modulatore selettivo di mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore. Questo composto interagisce con siti allosterici specifici, promuovendo cascate di segnalazione uniche che influenzano gli effettori a valle. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza dell'azione, seguita da un impegno sostenuto del recettore, che può migliorare la precisione della modulazione sinaptica. Le caratteristiche strutturali del composto facilitano interazioni molecolari distinte, contribuendo alla sua attività selettiva. | ||||||
ACPT-II | 195209-04-2 | sc-361100 sc-361100A | 10 mg 50 mg | $179.00 $739.00 | ||
ACPT-II agisce come modulatore selettivo di mGluR-2, distinguendosi per la sua capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore che favoriscono specifiche vie di segnalazione. Questo composto presenta dinamiche di legame uniche, che consentono un'attivazione prolungata del recettore e la modulazione dei livelli di calcio intracellulare. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni mirate con i residui aminoacidici chiave, aumentando la sua specificità e la sua efficacia nell'attivazione del recettore. Il comportamento cinetico del composto suggerisce un ruolo sfumato nella plasticità sinaptica. | ||||||
2-Amino-4-cyanopyridine | 42182-27-4 | sc-209038 | 1 g | $122.00 | ||
La 2-amino-4-cianopiridina è un modulatore selettivo di mGluR-2, caratterizzato dalla capacità unica di influenzare la dinamica del recettore attraverso specifiche interazioni di legame a idrogeno e di π-π stacking. Questo composto dimostra una distinta affinità per particolari siti di legame, facilitando conformazioni recettoriali alterate che hanno un impatto sulle cascate di segnalazione a valle. Il suo profilo cinetico indica un potenziale di regolazione fine delle risposte sinaptiche, contribuendo alla modulazione del rilascio di neurotrasmettitori e alla desensibilizzazione dei recettori. | ||||||