mGluR-2 Attivatori
Gli attivatori mGluR-2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, LY 354740 CAS 176199-48-7, LY 379268 CAS 191471-52-0, (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, acido xanturenico CAS 59-00-7 e (2S,4R)-acido gamma-idrossiglutammico CAS 2485-33-8.
Il recettore metabotropico del glutammato 2 (mGluR2) è una componente integrale del sistema glutammatergico del sistema nervoso centrale (SNC) e svolge un ruolo fondamentale nella modulazione della trasmissione sinaptica e dell'eccitabilità neuronale. Come membro del gruppo II dei recettori metabotropici del glutammato, mGluR2 è principalmente accoppiato alle proteine Gi/o, che mediano la neurotrasmissione inibitoria attraverso la soppressione della produzione di AMP ciclico (cAMP), l'inibizione dei canali del calcio voltage-gated e l'attivazione dei canali del potassio inward-rectifying. Questo recettore modula la neurotrasmissione del glutammato in modo negativo, riducendo il rilascio di glutammato e di altri neurotrasmettitori, contribuendo così alla regolazione fine dell'attività sinaptica e prevenendo l'eccitotossicità. La distribuzione di mGluR2 in varie regioni cerebrali, tra cui l'ippocampo, la corteccia e il cervelletto, sottolinea la sua importanza nella regolazione delle funzioni cognitive, delle risposte emotive e dell'elaborazione sensoriale. Attraverso la sua azione, mGluR2 è implicato in una miriade di processi fisiologici, tra cui l'apprendimento, la memoria, la regolazione dell'ansia e il mantenimento dell'omeostasi dei circuiti neurali.
L'attivazione di mGluR2 avviene attraverso il legame del glutammato o di altri agonisti al dominio extracellulare della trappola di Venere, innescando un cambiamento conformazionale che facilita l'interazione con le proteine G associate e la loro attivazione. Il processo di attivazione è strettamente regolato dalla concentrazione extracellulare di glutammato del recettore, con agonisti specifici che aumentano la sensibilità o l'efficacia del recettore. Inoltre, l'attività del recettore può essere modulata da modulatori allosterici, che si legano a siti distinti dal dominio di legame del glutammato, promuovendo l'attivazione del recettore o potenziando la sua risposta al glutammato. A livello intracellulare, l'attivazione di mGluR2 può essere influenzata da modifiche post-traslazionali, come la fosforilazione, che possono influenzare la sensibilità del recettore, il traffico e l'interazione con le proteine G o altre molecole di segnalazione. Questa intricata regolazione dell'attivazione di mGluR2 svolge un ruolo cruciale nel mantenimento della plasticità sinaptica e della funzionalità del SNC, evidenziando l'importanza del recettore nella comunicazione neurale e il suo potenziale come punto focale per la comprensione delle complesse dinamiche delle vie di segnalazione neuronale.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
LY 354740 è un agonista selettivo per il recettore mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che migliorano l'attivazione del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche e contatti idrofobici, promuovendo cascate di segnalazione uniche. La sua cinetica di legame rivela un'elevata affinità e una velocità di dissociazione relativamente lenta, che contribuisce a un impegno prolungato del recettore e alla modulazione delle vie intracellulari, influenzando l'eccitabilità neuronale e la plasticità sinaptica. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
LY 379268 è un agonista potente e selettivo per il recettore mGluR-2, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare il recettore in una conformazione attiva. Questo composto presenta specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno che facilitano distinte vie di segnalazione a valle. La sua rapida cinetica di associazione e la moderata velocità di dissociazione consentono un'efficace attivazione del recettore, influenzando il rilascio di neurotrasmettitori e le dinamiche sinaptiche nei circuiti neurali. | ||||||
(2R,4R)-APDC | 169209-63-6 | sc-202408 sc-202408A | 1 mg 5 mg | $82.00 $385.00 | 2 | |
Il (2R,4R)-APDC è un modulatore selettivo del recettore mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che aumentano la sensibilità del recettore. Questo composto si impegna in interazioni elettrostatiche specifiche e forma tasche idrofobiche uniche, promuovendo cascate di segnalazione intracellulare distinte. La sua cinetica di reazione favorevole consente un rapido coinvolgimento del recettore, potenzialmente in grado di alterare la plasticità sinaptica e le dinamiche di comunicazione neuronale. | ||||||
Xanthurenic acid | 59-00-7 | sc-258335 | 1 g | $71.00 | ||
L'acido xanturenico agisce come modulatore del recettore mGluR-2, mostrando affinità di legame uniche che facilitano la regolazione allosterica. La sua conformazione strutturale consente specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, influenzando gli stati di attivazione del recettore. Il comportamento dinamico del composto negli ambienti cellulari promuove varie vie di segnalazione, influenzando potenzialmente il rilascio di neurotrasmettitori e l'efficacia sinaptica. Il suo ruolo nella modulazione dei recettori evidenzia il suo intricato coinvolgimento nei processi neurobiologici. | ||||||
(2S,4R)-gamma-Hydroxyglutamic acid | 2485-33-8 | sc-283521 sc-283521A | 10 mg 50 mg | $196.00 $568.00 | ||
L'acido (2S,4R)-gamma-idrossiglutammico funge da modulatore selettivo del recettore mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni ioniche che stabilizzano la conformazione del recettore. La stereochimica unica di questo composto aumenta la sua affinità per il recettore, promuovendo cascate di segnalazione distinte. La sua presenza può alterare gli effetti a valle sull'eccitabilità neuronale e sulla plasticità sinaptica, evidenziando il suo intricato ruolo nella comunicazione e nella modulazione cellulare. | ||||||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine | 55136-48-6 | sc-203689 sc-203689A | 10 mg 50 mg | $352.00 $1479.00 | ||
La (S)-3-carbossi-4-idrossifenilglicina agisce come agonista selettivo per il recettore mGluR-2, mostrando una capacità unica di formare legami a idrogeno con residui aminoacidici chiave, influenzando così l'attivazione del recettore. Le sue caratteristiche strutturali facilitano cambiamenti conformazionali specifici, che portano ad alterare le vie di segnalazione intracellulare. Il profilo cinetico distinto di questo composto consente una modulazione sfumata della trasmissione sinaptica, evidenziando il suo ruolo nella regolazione fine delle dinamiche della rete neurale. | ||||||
(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid | 67684-64-4 | sc-287072 sc-287072A sc-287072B | 1 mg 5 mg 10 mg | $34.00 $101.00 $183.00 | ||
L'acido (±)-1-amminociclopentano-1,3-dicarbossilico agisce come modulatore di mGluR-2, mostrando una flessibilità conformazionale unica che gli permette di adattarsi a vari stati del recettore. I suoi doppi gruppi di acido carbossilico consentono forti legami idrogeno e interazioni ioniche, migliorando l'affinità del recettore. Il profilo di legame dinamico del composto influenza il paesaggio conformazionale del recettore, alterando potenzialmente le vie di segnalazione intracellulare e le dinamiche sinaptiche in modo sfumato. | ||||||
NPEC-caged-LY 379268 | sc-359019 | 10 mg | $375.00 | |||
NPEC-caged-LY 379268 è un modulatore selettivo di mGluR-2, caratterizzato da un meccanismo di ingabbiamento unico che consente un rilascio controllato al momento della fotolisi. Questo composto mostra una spiccata capacità di stabilizzare specifiche conformazioni del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il suo design strutturale facilita interazioni precise con il sito di legame del recettore, promuovendo una risposta personalizzata nella comunicazione neuronale e nella plasticità sinaptica. Le proprietà cinetiche del composto consentono una rapida modulazione, rendendolo uno strumento versatile per lo studio delle dinamiche recettoriali. | ||||||
cis-ACPD | 39026-63-6 | sc-202102 | 5 mg | $60.00 | ||
Il cis-ACPD agisce come un potente agonista per l'mGluR-2, impegnandosi in una modulazione allosterica unica che aumenta la sensibilità del recettore al glutammato. La sua conformazione strutturale consente interazioni specifiche di legame a idrogeno, influenzando l'attivazione del recettore e le vie di segnalazione a valle. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, che facilita il rapido coinvolgimento e la desensibilizzazione del recettore. Questo comportamento dinamico contribuisce al suo ruolo nella trasmissione sinaptica e nell'eccitabilità neuronale, fornendo approfondimenti sui meccanismi di segnalazione glutammatergica. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
La (S)-4C3H-PG colpisce selettivamente l'mGluR-2, mostrando un'affinità di legame unica che stabilizza il recettore in una conformazione attiva. La sua struttura molecolare promuove interazioni elettrostatiche specifiche, migliorando l'accoppiamento del recettore alle proteine G intracellulari. Questo composto dimostra una modulazione distintiva delle cascate di segnalazione, influenzando il flusso di ioni calcio e i sistemi di secondi messaggeri. La rapida insorgenza dell'azione e il successivo riciclo del recettore evidenziano il suo ruolo intricato nella plasticità sinaptica e nelle dinamiche di neurotrasmissione. | ||||||