METTL5 Inibitori
I comuni inibitori di METTL5 includono, ma non solo, Chaetocin CAS 28097-03-2, BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9, RG 108 CAS 48208-26-0, 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5 e Idralazina-15N4 cloridrato.
Gli inibitori chimici di METTL5 agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua funzione enzimatica. La S-Adenosilomocisteina (SAH) è un potente inibitore, che si forma come sottoprodotto delle reazioni di metilazione; compete con la S-Adenosilmetionina (SAM), il donatore naturale di metile, impedendo così la metilazione da parte di METTL5. Analogamente, la metiltioadenosina (MTA) imita la struttura della SAM, inibendo in modo competitivo il legame di METTL5 con la SAM. Sinomenina e Chaetocin esercitano i loro effetti legandosi al sito attivo di METTL5, dove avviene la metilazione, bloccando efficacemente questo processo. Il BIX-01294, sebbene sia principalmente mirato ad altre metiltransferasi, può anche interrompere METTL5 legandosi al suo sito di substrato, che interferisce con la sua attività enzimatica.
Altri inibitori agiscono modulando la disponibilità o l'efficacia di SAM. RG108, pur essendo un inibitore della DNA metiltransferasi, può anche legarsi al sito attivo di metiltransferasi proteiche come METTL5, ostacolando l'accesso al substrato. La decitabina e l'idralazina riducono il pool di SAM incorporandosi nel DNA e inibendo indirettamente le DNA metiltransferasi, che a loro volta riducono la disponibilità di SAM per METTL5. La 3-Deazaneplanocina A (DZNep) aumenta i livelli di SAH inibendo la sua idrolisi, con conseguente aumento della competizione con SAM e riduzione dell'attività di METTL5. La quercetina interrompe la regolazione chinasi-dipendente che può essere essenziale per la funzione di METTL5, mentre l'acido anacardico si lega al sito attivo dell'enzima, alterando potenzialmente la sua capacità di interagire con i substrati. Infine, l'epigallocatechina gallato (EGCG) può alterare la conformazione di METTL5 o competere con SAM, ostacolando l'attività di metilazione dell'enzima. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso le loro distinte interazioni con il sito attivo di METTL5 o con il SAM, serve a inibire la capacità di metilazione dell'enzima.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaetocina è un noto inibitore delle metiltransferasi istoniche e può inibire METTL5 occupando il sito di legame per i substrati dell'enzima, impedendone la metilazione. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 è un derivato diazepin-quinazolin-amino che inibisce le metiltransferasi istoniche G9a e GLP e può inibire METTL5 interferendo con il sito di legame del substrato, ostacolando la sua attività metiltransferasi. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 è un inibitore non nucleosidico della DNA metiltransferasi che può anche inibire le metiltransferasi proteiche come METTL5, legandosi al sito attivo e bloccando l'accesso dell'enzima ai suoi substrati. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La decitabina è un analogo della citidina che si incorpora nel DNA e può inibire indirettamente le metiltransferasi del DNA. Sebbene si rivolga principalmente al DNA, può anche inibire le metiltransferasi proteiche, come METTL5, sequestrando SAM e impedendo il suo utilizzo come donatore di metile. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
L'idralazina è nota per demetilare il DNA indirettamente, inibendo le metiltransferasi del DNA. Può esercitare un effetto inibitorio simile sulle metiltransferasi proteiche come METTL5, esaurendo il pool di SAM, il donatore di metile utilizzato da questi enzimi. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina, un polifenolo flavonoide, ha dimostrato di inibire una serie di chinasi proteiche. La sua ampia azione di inibizione delle chinasi può interrompere la regolazione fosforilazione-dipendente delle metiltransferasi, quindi può inibire indirettamente l'attività di METTL5 impedendo la fosforilazione essenziale che potrebbe essere necessaria per la sua attività. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato (EGCG) è una catechina presente nel tè verde con effetti inibitori su vari enzimi, tra cui le metiltransferasi del DNA. L'EGCG può inibire la METTL5 alterando la conformazione dell'enzima o competendo con la SAM, impedendo così la metilazione dei substrati bersaglio della METTL5. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acido anacardico è un composto naturale che inibisce le istone acetiltransferasi ed è stato suggerito che inibisca altre metiltransferasi legandosi al sito attivo. Può interferire con la capacità di METTL5 di accedere ai suoi substrati, inibendo così la sua funzione di metilazione. | ||||||