METTL25 Inibitori
Gli inibitori comuni di METTL25 includono, ma non sono limitati a, l'ademetionina CAS 29908-03-0, l'acido meclofenamico CAS 644-62-2, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, l'RG 108 CAS 48208-26-0 e il BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9.
Gli inibitori chimici di METTL25 possono esercitare i loro effetti attraverso vari meccanismi, che prevedono l'interazione diretta con il sito attivo o la modulazione indiretta della disponibilità di substrati o cofattori. La S-Adenosilmetionina, un donatore di gruppi metilici, è fondamentale per l'attività di METTL25. Composti come la S-Adenosilmetionina stessa possono legarsi al sito attivo dell'enzima, agendo come inibitori e impedendo il trasferimento di gruppi metilici ai suoi substrati. L'acido meclofenamico, in virtù della sua somiglianza strutturale con la parte adenosilica della S-Adenosilmetionina, può competere con questo donatore di metile, ostacolando il suo legame con METTL25 e inibendo così l'attività di metilazione dell'enzima. Inoltre, anche la 5'-metiltioadenosina, un sottoprodotto delle reazioni di metilazione, può inibire il METTL25 imitando il substrato naturale e legandosi al sito attivo, bloccando ulteriori processi di metilazione.
Alcuni inibitori esercitano la loro influenza indirettamente, influenzando la disponibilità di S-Adenosilmetionina. Per esempio, la 3-Deazaadenosina può portare a un accumulo di S-adenosilomocisteina, un forte inibitore delle metiltransferasi SAM-dipendenti, inibendo la S-adenosilomocisteina idrolasi. Questo accumulo può competere con la S-adenosilmetionina per il sito attivo su METTL25. La sinomenina può alterare la conformazione di METTL25, impedendogli potenzialmente di legarsi correttamente a SAM o al suo substrato. Inibitori come la decitabina, l'RG108, il BIX-01294, la chaetocina e l'EPZ004777, nonostante i loro bersagli primari siano altri enzimi, possono influenzare il ciclo di metilazione o il paesaggio della metilazione in modo tale da incidere sulla disponibilità di S-adenosilmetionina o alterare il riconoscimento dei substrati da parte di METTL25. Infine, la quercetina può legarsi a METTL25 e influenzare la sua funzione attraverso la competizione con i substrati o i cofattori, o inducendo cambiamenti conformazionali che interferiscono con l'attività dell'enzima.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
La S-Adenosilmetionina (SAM) è un cosubstrato comune coinvolto nei trasferimenti di gruppi metilici. METTL25 è una metiltransferasi e SAM potrebbe agire come inibitore legandosi al sito attivo di METTL25, impedendo così il trasferimento di gruppi metilici ai suoi substrati. | ||||||
Meclofenamic Acid | 644-62-2 | sc-211780 | 5 mg | $394.00 | ||
L'acido meclofenamico è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che può inibire diversi enzimi. Può inibire il METTL25 competendo con il donatore di metile S-Adenosilmetionina (SAM), poiché ha una struttura simile alla parte adenosilica del SAM, impedendo potenzialmente al SAM di legarsi al sito attivo del METTL25. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La decitabina è un analogo della citidina che si incorpora nel DNA e intrappola le DNA metiltransferasi. Sebbene METTL25 non sia una DNA metiltransferasi, la decitabina può ostacolare indirettamente il ciclo di metilazione a cui METTL25 partecipa, impoverendo il pool di SAM attraverso l'intrappolamento delle DNA metiltransferasi, riducendo potenzialmente la disponibilità di SAM per METTL25. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 è un inibitore non nucleosidico della DNA metiltransferasi. Inibendo le DNA metiltransferasi, RG108 può influenzare indirettamente il ciclo di metilazione e la disponibilità di SAM, il donatore di metile per METTL25, portando potenzialmente a una riduzione dell'attività di metilazione di METTL25 a causa dei minori livelli di SAM. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 è un inibitore delle metiltransferasi G9a e GLP, che condividono alcune caratteristiche meccaniche con METTL25. Inibendo le metiltransferasi correlate, BIX-01294 potrebbe influenzare il panorama generale della metilazione e ridurre indirettamente l'attività di METTL25 alterando i modelli di metilazione intracellulare e la disponibilità di SAM. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chetocina è un inibitore specifico dell'istone metiltransferasi SUV39H1. Inibendo le istone metiltransferasi, la chaetocina può alterare l'equilibrio della metilazione nella cellula. Questo cambiamento potrebbe inibire indirettamente METTL25 influenzando la disponibilità di SAM e le vie di segnalazione della metilazione in cui METTL25 è coinvolto. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 è un inibitore potente e selettivo dell'istone metiltransferasi DOT1L. Pur essendo specifico per la DOT1L, la sua azione può avere effetti più ampi sull'ambiente di metilazione cellulare ed eventualmente impoverire i livelli di SAM o alterare il riconoscimento del substrato, inibendo indirettamente la METTL25 riducendo la disponibilità del donatore di metile. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide che ha dimostrato di inibire le protein chinasi e altri enzimi. Può inibire METTL25 competendo con i substrati o i cofattori per i siti di legame dell'enzima o alterando l'attività enzimatica attraverso cambiamenti conformazionali in seguito al legame con l'enzima in siti allosterici. | ||||||