MEDA-4 Inibitori
I comuni inibitori di MEDA-4 includono, ma non solo, il triptolide CAS 38748-32-2, l'actinomicina D CAS 50-76-0, il DRB CAS 53-85-0, l'α-amannitina CAS 23109-05-9 e il flavopiridolo CAS 146426-40-6.
Gli inibitori di MEDA-4 sono una classe specializzata di composti chimici che mirano a colpire il componente MEDA-4 del più ampio complesso Mediator, un insieme multiproteico integrale nella regolazione della trascrizione genica nelle cellule eucariotiche. MEDA-4, noto anche come Mediator of RNA polymerase II transcription subunit 4, svolge un ruolo chiave all'interno di questo complesso, orchestrando le interazioni tra le diverse subunità e garantendo una risposta coordinata nei meccanismi di espressione genica. Pertanto, i composti in grado di inibire efficacemente MEDA-4 hanno il potenziale per influenzare significativamente le dinamiche della trascrizione genica modulando l'attività del complesso Mediator.
La progettazione e lo sviluppo di inibitori di MEDA-4 richiedono una profonda comprensione degli aspetti strutturali e funzionali della proteina. Storicamente, molti inibitori mirati ai componenti del complesso Mediator sono stati trovati in prodotti naturali, mentre altri sono stati prodotti sinteticamente sulla base delle complessità molecolari dei loro bersagli. Nel caso di MEDA-4, le tasche di legame, le regioni di interazione proteina-proteina e gli eventuali siti allosterici sono le regioni critiche di interesse. I potenziali inibitori possono interagire con questi domini, interrompendo la funzione naturale della proteina o le sue interazioni all'interno del complesso Mediator. La diversità chimica all'interno di questa classe di inibitori può variare da inibitori di piccole molecole, che possono inserirsi perfettamente nei siti attivi o di legame della proteina, a molecole più grandi che possono colpire più aspetti della struttura della proteina. Come per ogni inibitore che ha come bersaglio una proteina specifica, la specificità e la selettività sono fondamentali per garantire che il composto moduli efficacemente MEDA-4 senza sostanziali effetti fuori bersaglio.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide inibisce la RNA polimerasi II. Dato il ruolo di MEDA-4 nella trascrizione, questo composto potrebbe influenzare la funzione di MEDA-4 all'interno del complesso Mediator. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Legando il DNA e interrompendo la trascrizione, l'actinomicina D potrebbe alterare indirettamente le dinamiche operative di MEDA-4 nel processo trascrizionale. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Come inibitore della RNA polimerasi II, DRB potrebbe teoricamente influenzare la mediazione di MEDA-4 nel processo di trascrizione modificando l'ambiente trascrizionale complessivo. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Inibendo la RNA polimerasi II, l'α-amenitina potrebbe potenzialmente influire sul ruolo funzionale di MEDA-4 nell'iniziazione e nell'allungamento della trascrizione. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Un inibitore della CDK, il flavopiridolo, potrebbe influenzare indirettamente il complesso Mediator e potenzialmente modificare le interazioni di MEDA-4 con altre subunità del complesso. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
Inibendo l'esportazione nucleare dei fattori di trascrizione, Selinexor potrebbe modulare indirettamente la dinamica funzionale di MEDA-4 nel nucleo. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
L'inibizione della bromodomina di JQ1 potrebbe influenzare le proteine associate alla trascrizione, incidendo potenzialmente sulle interazioni e sulla funzione di MEDA-4 all'interno del complesso Mediator. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Inibendo le bromodomine, I-BET762 potrebbe teoricamente modulare il più ampio panorama trascrizionale in cui opera MEDA-4. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
Mirando a CDK7 nel complesso Mediator-CDK7, THZ1 potrebbe teoricamente influenzare la dinamica e le interazioni di MEDA-4 all'interno del complesso. | ||||||
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
Come inibitore della chinasi Aurora B, Barasertib potrebbe influenzare i processi cellulari, compresa la trascrizione, che potrebbe influire indirettamente sul ruolo di MEDA-4 all'interno del complesso Mediator. | ||||||