Med9 Inibitori

I comuni inibitori di Med9 includono, a titolo esemplificativo, triptolide CAS 38748-32-2, flavopiridolo CAS 146426-40-6, I-BET 151 cloridrato CAS 1300031-49-5 (sale non HCl), (+/-)-JQ1 e THZ1 CAS 1604810-83-4.

Gli inibitori di Med9, come il triptolide, sono epossidi diterpenoidi che possono interrompere l'assemblaggio o la funzione del complesso Mediator, influenzando così la funzione di Med9. Flavopiridolo e BI-1347 sono inibitori di CDK9, che fa parte di P-TEFb, un fattore critico per l'allungamento della trascrizione che il complesso Mediator regola. I-BET151, JQ1, BRD4 Inhibitor JQ1, SGC-CBP30 e GSK2801 sono inibitori delle proteine BET bromodomain, che riconoscono i residui di lisina acetilati sulle code degli istoni e sono importanti per la regolazione dell'espressione genica, potenzialmente in grado di influenzare la funzione di Med9 alterando il contesto cromatinico in cui opera il complesso Mediator.

Cortistatina A e THZ1 hanno come bersaglio rispettivamente CDK8 e CDK7, entrambe chinasi associate al complesso Mediator e importanti per la regolazione della trascrizione attraverso la fosforilazione di componenti del macchinario di trascrizione, tra cui il dominio C-terminale della RNA polimerasi II. CX-4945, un inibitore di CK2, agisce su questa chinasi che può fosforilare le subunità del complesso Mediator, tra cui Med9. Il pladienolide B, agendo sullo spliceosoma, ha il potenziale di alterare l'elaborazione dell'RNA e indirettamente il panorama trascrizionale in cui Med9 è coinvolto.