MDM2 Attivatori
I comuni attivatori di MDM2 includono, ma non solo, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, Nsc-207895 CAS 58131-57-0 e Pifithrin-α hydrobromide CAS 63208-82-1.
Gli attivatori di MDM2 sono composti che potenziano in modo specifico l'attività di MDM2, una proteina regolatrice fondamentale che controlla il livello e l'attività della proteina soppressore tumorale p53. MDM2 (Murine Double Minute 2) è una E3 ubiquitina ligasi che ubiquitina p53, marcandola per la degradazione da parte del proteasoma, fungendo così da regolatore negativo chiave di p53. In condizioni normali, questa interazione è cruciale per mantenere bassi livelli di p53, prevenendo un inutile arresto del ciclo cellulare o l'apoptosi. La stessa MDM2 è regolata da meccanismi di feedback ed è soggetta a varie modifiche post-traslazionali che ne influenzano la funzione. L'attività di MDM2 è finemente regolata, in quanto la sua iperattività può portare a una crescita cellulare incontrollata, mentre un'attività insufficiente può causare morte cellulare eccessiva o senescenza. Gli attivatori di MDM2 influenzano questo equilibrio promuovendo l'ubiquitinazione di p53 mediata da MDM2, modulando efficacemente la concentrazione e l'attività cellulare di p53.
Dal punto di vista chimico, gli attivatori di MDM2 possono appartenere a varie classi strutturali e possono agire attraverso diversi meccanismi per aumentare l'attività di MDM2. Alcuni attivatori possono legarsi direttamente a MDM2, stabilizzando la sua struttura o inducendo cambiamenti conformazionali che aumentano la sua affinità per p53 o la sua attività di ubiquitina ligasi. Altri attivatori potrebbero funzionare potenziando l'interazione tra MDM2 e i suoi enzimi coniugatori di ubiquitina E2, facilitando così il trasferimento di ubiquitina a p53. Inoltre, alcuni attivatori possono aumentare l'espressione di MDM2 a livello trascrizionale o inibire l'interazione di proteine che normalmente sopprimono l'attività di MDM2.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 è un piccolo inibitore molecolare che interrompe l'interazione tra MDM2 e p53. Legandosi alla tasca di legame di p53 di MDM2, nutlin-3 impedisce la degradazione di p53 mediata da MDM2, portando alla stabilizzazione e all'attivazione di p53. Questa attivazione determina la trascrizione dei geni bersaglio di p53 coinvolti nell'arresto del ciclo cellulare e nell'apoptosi, influenzando indirettamente l'attività di MDM2 attraverso il potenziamento della sua interazione regolatoria con p53. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $347.00 $653.00 | ||
NSC 207895 è un piccolo inibitore molecolare che interferisce con l'interazione tra MDM2 e le proteine ribosomiali. Questa interruzione porta alla stabilizzazione e all'attivazione di p53, poiché l'associazione di MDM2 con le proteine ribosomiali è fondamentale per la regolazione della degradazione di p53. L'NSC 207895 influenza indirettamente MDM2 mirando alla sua interazione con le proteine ribosomiali, con conseguente attivazione di p53 e la successiva risposta trascrizionale. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
La pifitrina-α(HBr) è una piccola molecola che inibisce l'attività trascrizionale di p53. Pur non avendo come bersaglio diretto MDM2, la pifitrina-α influenza indirettamente MDM2 impedendo le risposte trascrizionali mediate da p53. Inibendo l'attività trascrizionale di p53, la pifitrina-α interrompe gli effetti a valle di p53 sull'espressione di MDM2, influenzando l'equilibrio cellulare tra MDM2 e p53. | ||||||