MCT14 Attivatori

Gli attivatori MCT14 più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'acido etacrinico CAS 58-54-8, l'amiodarone CAS 1951-25-3, la soluzione di metilgliossale CAS 78-98-8, il dimetilsolfossido (DMSO) CAS 67-68-5 e il Triton X-100 CAS 9002-93-1.

Gli attivatori chimici di MCT14 includono una varietà di composti che coinvolgono la proteina in modi diversi per migliorare la sua funzione di trasporto. Lo iodometano, ad esempio, può attivare MCT14 alchilando i suoi residui di cisteina, il che probabilmente induce un cambiamento conformazionale nella proteina, con conseguente attivazione della sua capacità di trasporto. Allo stesso modo, composti come l'acido etacrilico interagiscono con i gruppi tiolici di MCT14, provocando modifiche strutturali che attivano la proteina. Alcuni attivatori agiscono alterando l'ambiente della proteina; ad esempio, l'amiodarone si inserisce nel bilayer lipidico e modifica la fluidità della membrana, il che può attivare indirettamente MCT14 ottimizzando il contesto della membrana per la sua funzione.

Continuando con il tema dell'influenza ambientale sull'attività di MCT14, il dimetilsolfossido può penetrare nelle membrane cellulari e modificare le strutture proteiche, compresa quella di MCT14, attivando potenzialmente la proteina. Anche il Triton X-100, noto per la sua capacità di solubilizzare i lipidi di membrana, può attivare l'MCT14, forse migliorando l'accessibilità della proteina all'interno della membrana. Un'altra sostanza chimica, il beta-mercaptoetanolo, può indurre un'attivazione riduttiva di MCT14 attraverso la scissione dei legami disolfuro, che potrebbe portare a un riarrangiamento conformazionale che innesca l'attività di trasporto. Inoltre, la clorochina, aumentando il pH endosomiale, può causare cambiamenti nell'MCT14 che ne determinano l'attivazione. Il verapamil, attraverso la sua azione sui canali del calcio, può portare indirettamente all'attivazione di MCT14 modificando i livelli di calcio intracellulare, il che potrebbe avere effetti a valle sull'attività della proteina. Il progesterone, integrandosi nel bilayer lipidico, altera le proprietà della membrana in modo tale da attivare MCT14. Infine, l'ortovanadato di sodio, un inibitore della fosfatasi, può aumentare lo stato di fosforilazione delle proteine, tra cui l'MCT14, portando alla sua attivazione. Ognuna di queste sostanze chimiche interagisce con MCT14 o con il suo contesto cellulare in modo distinto, convergendo sull'attivazione della sua funzione di trasporto.