MAST3 Attivatori

I comuni attivatori di MAST3 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, l'A-769662 CAS 844499-71-4 e l'acido okadico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori di MAST3 comprendono una selezione di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale della chinasi modulando varie vie di segnalazione cellulare. La forskolina e il dibutirril-cAMP (db-cAMP), attraverso l'innalzamento dei livelli intracellulari di cAMP, attivano la protein-chinasi A (PKA), nota per fosforilare le proteine bersaglio, promuovendo così indirettamente l'attività chinasica di MAST3. L'IBMX contribuisce in modo simile inibendo l'attività della fosfodiesterasi, che porta a un aumento del cAMP e alla successiva attivazione della PKA, influenzando l'attività di MAST3. Anche l'attivazione della protein chinasi C (PKC) da parte del forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) potrebbe modulare l'attività di MAST3 attraverso eventi di fosforilazione. Inoltre, A-769662, un attivatore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), ha il potenziale di potenziare l'attività di MAST3 attraverso il ruolo dell'AMPK nell'omeostasi energetica cellulare e le interazioni con le chinasi a valle.

Inoltre, l'inibizione delle fosfatasi proteiche da parte dell'acido okadaico può prolungare lo stato fosforilato di MAST3, sostenendone così l'attività. La via delle chinasi attivate dallo stress viene sfruttata dall'anisomicina, che potrebbe portare all'attivazione di chinasi che fosforilano MAST3. Anche la spermina, modulando la funzione dei canali ionici, può influenzare indirettamente l'attività di MAST3. L'epigallocatechina gallato (EGCG), attraverso i suoi effetti inibitori sulle chinasi competitive, potrebbe potenzialmente spianare la strada alla maggiore attività di MAST3. Infine, LY294002, PD98059 e SB203580, attraverso i loro effetti inibitori rispettivamente su PI3K, MEK e p38 MAPK, potrebbero spostare l'equilibrio degli eventi di fosforilazione cellulare verso l'attivazione di MAST3, evidenziando l'intricata rete di segnalazione delle chinasi in cui operano gli attivatori di MAST3.