MARK3 Attivatori
I comuni attivatori di MARK3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la staurosporina CAS 62996-74-1, l'Y-27632, base libera CAS 146986-50-7 e l'H-89 dicloridrato CAS 130964-39-5.
Gli attivatori di MARK3 appartengono a una classe chimica distinta, caratterizzata dalla capacità di modulare l'attività dell'enzima chinasi MARK3. MARK3, o Microtubule Affinity-Regulating Kinase 3, è un membro della famiglia delle AMP-activated protein kinase (AMPK) e svolge un ruolo cruciale in vari processi cellulari, in particolare quelli coinvolti nella dinamica citoscheletrica e nella polarità cellulare. L'attivazione di MARK3 è strettamente legata alla sua funzione regolatoria di fosforilazione delle proteine associate ai microtubuli, influenzando così la stabilità dei microtubuli e l'architettura cellulare.
Dal punto di vista chimico, gli attivatori di MARK3 sono progettati per interagire con il dominio catalitico della chinasi MARK3, inducendo un cambiamento conformazionale che porta a un aumento dell'attività enzimatica. Questa classe di composti comprende spesso piccole molecole con specifici motivi strutturali che facilitano il loro legame con il dominio della chinasi, promuovendo un'attivazione allosterica o impedendo interazioni inibitorie. L'intricata interazione tra gli attivatori di MARK3 e i meccanismi di regolazione della chinasi sottolinea il loro potenziale di regolazione fine dei processi cellulari che dipendono dalla dinamica dei microtubuli. La ricerca in questo campo mira a chiarire i meccanismi precisi attraverso i quali gli attivatori di MARK3 esercitano la loro influenza sulle funzioni cellulari, facendo luce sulle implicazioni più ampie per la biologia cellulare e aprendo potenzialmente la strada allo sviluppo di nuovi strumenti per la ricerca e la scoperta nel regno delle vie di segnalazione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A è un inibitore della calcineurina che blocca l'attività della fosfatasi calcineurina. Questo porta a una ridotta de-fosforilazione di NFAT, un fattore di trascrizione fondamentale per l'espressione dell'IL-2. A sua volta, l'inibizione dell'espressione dell'IL-2 diminuisce l'attivazione delle cellule T, il che aumenta indirettamente l'attività di MARK3 riducendo la competizione per l'ATP e altri co-fattori. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi C (PKC). Inibendo la PKC, impedisce la fosforilazione e l'attivazione degli obiettivi a valle della PKC. Questo può migliorare indirettamente l'attività di MARK3, poiché la PKC è spesso una chinasi in competizione per i substrati di fosforilazione e i cofattori. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi, tra cui PKC e PKA. Inibendo queste chinasi, può aumentare indirettamente l'attività di MARK3. Sia la PKC che la PKA sono concorrenti di MARK3 per i substrati di fosforilazione. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un potente inibitore di ROCK (protein chinasi associata a Rho). Inibendo ROCK, può aumentare la disponibilità di substrati e ATP per altre chinasi, come MARK3, potenziando così indirettamente la sua attività. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H89 è un potente inibitore della protein chinasi A (PKA). Inibendo la PKA, H89 aumenta la disponibilità di substrati e ATP per altre chinasi, tra cui MARK3, che può indirettamente migliorare la sua attività. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un potente inibitore di JNK. Inibendo JNK, aumenta la disponibilità di substrati e ATP per altre chinasi, come MARK3, potenziandone indirettamente l'attività. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62 è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina (CaMKII). Inibendo la CaMKII, può aumentare indirettamente l'attività di MARK3, riducendo la competizione per i substrati di fosforilazione e l'ATP. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore potente e irreversibile della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo la PI3K, può migliorare indirettamente l'attività di MARK3, riducendo la competizione per l'ATP e altri cofattori. | ||||||