mAChR M4 Attivatori
Gli attivatori mAChR M4 più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Oxotremorina Sesquifumarato CAS 17360-35-9, Milameline cloridrato CAS 139886-32-1, VU 10010 CAS 633283-39-3, VU 152100 CAS 409351-28-6 e LY2033298 CAS 886047-13-8.
La classe chimica degli attivatori mAChR M4 comprende composti che modulano l'attivazione e la funzione del recettore muscarinico dell'acetilcolina sottotipo M4 (mAChR M4). Questi attivatori agiscono attraverso diversi meccanismi, tra cui la modulazione allosterica positiva e l'agonismo diretto, per influenzare la segnalazione del mAChR M4 e le risposte cellulari a valle. I modulatori allosterici positivi come VU0152100, AC-42 e ML293 potenziano l'attivazione del mAChR M4 legandosi ai siti allosterici del recettore. Attraverso questo legame allosterico, questi composti potenziano la risposta all'acetilcolina, portando a un aumento dell'efficacia di segnalazione del mAChR M4. La modulazione allosterica consente di regolare con precisione l'attività del recettore, fornendo un approccio sfumato per regolare i processi cellulari influenzati dal mAChR M4.
Agonisti diretti come LY2033298, PD102807 e TC-2559 attivano il mAChR M4 legandosi direttamente al recettore e imitando gli effetti dell'acetilcolina. L'attivazione diretta attiva le vie di segnalazione a valle associate al mAChR M4, offrendo un approccio più semplice per modulare le risposte cellulari specifiche mediate da questo recettore. La cinarina, pur non essendo un attivatore diretto, influenza indirettamente il mAChR M4 modulando i livelli di acetilcolina. Come inibitore dell'acetilcolinesterasi presente nel carciofo, la cinarina aumenta i livelli di acetilcolina, potenziando di conseguenza l'attivazione del mAChR M4. Questo meccanismo indiretto fornisce una via alternativa per regolare i processi cellulari modulati dal mAChR M4. In sintesi, la classe chimica degli attivatori del mAChR M4 comprende composti con diversi meccanismi d'azione, tra cui la modulazione allosterica positiva, l'agonismo diretto e la modulazione indiretta dei livelli di acetilcolina. La comprensione di questi attivatori amplia le nostre conoscenze sulle basi molecolari della regolazione del mAChR M4 e apre nuove strade per interventi mirati nei processi cellulari influenzati da questo recettore.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
L'oxotremorina sesquifumarato agisce come potente attivatore del recettore muscarinico M4, mostrando un'affinità di legame unica che promuove la dimerizzazione del recettore. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni selettive con il sito ortosterico del recettore, con conseguente aumento dell'efficienza dell'accoppiamento G-proteina. Le caratteristiche idrofile del composto contribuiscono alla sua solubilità nei sistemi biologici, mentre la sua cinetica di reazione suggerisce un rapido inizio d'azione, influenzando il rilascio di neurotrasmettitori e la plasticità sinaptica. | ||||||
VU 152100 | 409351-28-6 | sc-311554 sc-311554A | 5 mg 25 mg | $98.00 $384.00 | ||
VU0152100 è un modulatore allosterico positivo del mAChR M4. Legandosi a un sito allosterico del recettore, VU0152100 aumenta il legame con l'acetilcolina, portando a una maggiore attivazione del mAChR M4. Questa modulazione positiva aumenta l'efficacia di segnalazione del recettore e può avere un impatto positivo sulle risposte cellulari a valle regolate dal mAChR M4. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
Il cloridrato di milameline funziona come modulatore selettivo dei recettori M4 muscarinici, mostrando un meccanismo d'azione distintivo attraverso la modulazione allosterica. La sua struttura molecolare unica facilita interazioni specifiche con le conformazioni dei recettori, potenziando le vie di trasduzione del segnale. La stabilità del composto in ambiente acquoso e la sua capacità di influenzare la dinamica dei recettori contribuiscono alla sua efficacia nell'alterare le risposte cellulari a valle, mostrando un approccio sfumato all'attivazione dei recettori. | ||||||
VU 10010 | 633283-39-3 | sc-204387 sc-204387A | 5 mg 25 mg | $80.00 $323.00 | ||
VU 10010 è un potente attivatore dei recettori muscarinici M4, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nella struttura del recettore. Questo composto si impegna in interazioni molecolari specifiche che aumentano l'affinità del recettore e promuovono cascate di segnalazione uniche. Il suo profilo cinetico rivela tassi di legame e dissociazione rapidi, consentendo una regolazione fine dell'attività del recettore. Inoltre, la selettività di VU 10010 sottolinea il suo ruolo nella modulazione di intricate vie neurali, evidenziando il suo distinto comportamento biochimico. | ||||||
LY2033298 | 886047-13-8 | sc-300942 | 5 mg | $260.00 | ||
LY2033298 è un agonista selettivo del mAChR M4. Legandosi e attivando direttamente il recettore, LY2033298 imita gli effetti dell'acetilcolina, con conseguente attivazione delle vie di segnalazione a valle. Questa attivazione diretta evidenzia come LY2033298 sia un potenziale strumento farmacologico per studiare la funzione del mAChR M4 e il suo ruolo nei processi cellulari modulati da questo recettore. | ||||||
AC 42 | 447407-36-5 | sc-207243 | 5 mg | $330.00 | ||
AC-42 è un modulatore allosterico positivo del mAChR M4. Attraverso il legame allosterico, AC-42 potenzia la risposta all'acetilcolina, aumentando l'attivazione del mAChR M4. Questa modulazione positiva può amplificare la capacità di segnalazione del recettore e contribuire alla regolazione dei processi cellulari influenzati dal mAChR M4. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD102807 è un agonista selettivo del mAChR M4. Legandosi direttamente al recettore e attivandolo, PD102807 imita gli effetti dell'acetilcolina, con conseguente attivazione delle vie di segnalazione del mAChR M4. Questo agonismo diretto rende PD102807 un prezioso strumento farmacologico per studiare le funzioni specifiche e gli effetti a valle mediati dall'attivazione del mAChR M4. | ||||||
TC 2559 difumarate | 212332-35-9 | sc-203707 sc-203707A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
Il TC-2559 è un agonista selettivo del mAChR M4. Legandosi direttamente al recettore e attivandolo, il TC-2559 imita gli effetti dell'acetilcolina, con conseguente attivazione delle vie di segnalazione del mAChR M4. Questo agonismo diretto rende il TC-2559 un prezioso strumento farmacologico per studiare le funzioni specifiche e gli effetti a valle mediati dall'attivazione del mAChR M4. | ||||||