Date published: 2025-9-8

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LY2033298 (CAS 886047-13-8)

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Applicazione:
LY2033298 è un potenziatore allosterico.
Numero CAS:
886047-13-8
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
311.79
Formula molecolare:
C13H14ClN3O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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LY2033298 è un notevole potenziatore allosterico, che si distingue per la sua elevata selettività per il sottotipo umano M4 del recettore muscarinico dell'acetilcolina (mAChR). Questo composto è notevole per la sua capacità di aumentare il legame dell'acetilcolina proprio al sottotipo M4, modulando così l'attività del recettore in modo altamente specifico. La sua selettività è sottolineata dalla mancanza di impatto sul legame con gli antagonisti in tutto lo spettro dei recettori muscarinici, e non dimostra alcuna attività sui sottotipi recettoriali hM1, hM3 e hM5 a qualsiasi concentrazione esplorata. Inoltre, il suo effetto sul sottotipo hM2 è minimo, evidenziando la sua specificità e il ruolo sfumato che svolge nella modulazione del recettore. Il meccanismo preciso attraverso il quale LY2033298 esercita i suoi effetti potenzianti offre una finestra sull'intricata interazione tra i neurotrasmettitori e i loro recettori, fornendo preziose indicazioni per la ricerca incentrata sull'elucidazione delle dinamiche recettoriali e sullo sviluppo di modulatori mirati nell'ambito della neurochimica.


LY2033298 (CAS 886047-13-8) Referenze

  1. Un potenziatore allosterico del mAChR M4 modula la trasmissione sinaptica dell'ippocampo.  |  Shirey, JK., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 42-50. PMID: 18059262
  2. Nuove conoscenze sulla funzione dei recettori muscarinici dell'acetilcolina M4 ottenute utilizzando un nuovo modulatore allosterico e un DREADD (designer receptor attivato esclusivamente da un designer drug).  |  Nawaratne, V., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1119-31. PMID: 18628403
  3. Modulazione allosterica del recettore muscarinico M4 come approccio al trattamento della schizofrenia.  |  Chan, WY., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 10978-83. PMID: 18678919
  4. Meccanismi d'azione molecolari e validazione in vivo di un modulatore allosterico del recettore muscarinico dell'acetilcolina M4 con potenziali proprietà antipsicotiche.  |  Leach, K., et al. 2010. Neuropsychopharmacology. 35: 855-69. PMID: 19940843
  5. Determinanti strutturali dell'agonismo allosterico e della modulazione del recettore muscarinico dell'acetilcolina M4: identificazione di meccanismi di attivazione ligando-specifici e globali.  |  Nawaratne, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 19012-21. PMID: 20406819
  6. Gli attivatori allosterici dei recettori muscarinici come nuovi approcci per il trattamento dei disturbi del SNC.  |  Digby, GJ., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1345-54. PMID: 20582339
  7. Impatto della variabilità delle specie e della'sonda-dipendenza' sul rilevamento e sulla validazione in vivo della modulazione allosterica del recettore acetilcolinico muscarinico M4.  |  Suratman, S., et al. 2011. Br J Pharmacol. 162: 1659-70. PMID: 21198541
  8. Dipendenza dalla sonda nella modulazione allosterica di un recettore accoppiato a proteine G: implicazioni per la rilevazione e la validazione degli effetti allosterici dei ligandi.  |  Valant, C., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 41-52. PMID: 21989256
  9. LY2033298, un modulatore allosterico positivo dei recettori muscarinici M₄, aumenta l'inibizione da parte dell'oxotremorina degli sfasamenti indotti dalla luce nei ritmi circadiani di attività del criceto.  |  Gannon, RL. and Millan, MJ. 2012. Psychopharmacology (Berl). 224: 231-40. PMID: 22610522
  10. Sintesi e valutazione farmacologica di modulatori allosterici positivi del recettore muscarinico M4 derivati dal VU10004.  |  Huynh, T., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 838-44. PMID: 25857219
  11. Una visione cinetica dell'allosteria e dell'agonismo polarizzato dei GPCR.  |  Lane, JR., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 929-937. PMID: 28820879
  12. Scoperta e sviluppo di attivatori dell'acetilcolina M4 muscarinica come agenti terapeutici promettenti per le malattie del SNC.  |  Takai, K. and Enomoto, T. 2018. Chem Pharm Bull (Tokyo). 66: 37-44. PMID: 29311510
  13. I recettori colinergici M4 sono coinvolti nell'espressione della sensibilizzazione comportamentale indotta dalla morfina, regolando la funzione della dopamina nel nucleo accumbens dei ratti.  |  Ruan, H., et al. 2019. Behav Brain Res. 360: 128-133. PMID: 30529589
  14. Il target dei recettori muscarinici dell'acetilcolina per il trattamento dei disturbi psichiatrici e neurologici.  |  Moran, SP., et al. 2019. Trends Pharmacol Sci. 40: 1006-1020. PMID: 31711626
  15. I recettori muscarinici M3 ma non M4 nel nucleo tegmentale rostromediale sono coinvolti nell'acquisizione della preferenza di luogo condizionata indotta dalla morfina.  |  Wu, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173274. PMID: 32534071

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

LY2033298, 5 mg

sc-300942
5 mg
$260.00