mAChR M3 Attivatori
Gli attivatori mAChR M3 comuni includono, ma non solo, il sale cloridrato di cevimelina CAS 107220-28-0, il sesquifumarato di oxotremorina CAS 17360-35-9, il cloridrato di milamelina CAS 139886-32-1, l'ossalato di xanomelina CAS 141064-23-5 e il sale cloridrato di cevimelina-d4 CAS 107220-28-0 (senza etichetta).
Gli attivatori del mAChR M3 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a potenziare l'attività del recettore muscarinico dell'acetilcolina M3 (mAChR M3). Il recettore mAChR M3 è uno dei cinque sottotipi di recettori muscarinici, che fanno parte della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Questi recettori sono attivati dal neurotrasmettitore acetilcolina e sono ampiamente distribuiti in tutto il corpo, svolgendo ruoli chiave nella regolazione di varie funzioni fisiologiche. Il sottotipo M3, in particolare, si trova prevalentemente nella muscolatura liscia, nelle ghiandole esocrine e in alcune aree del sistema nervoso centrale. Gli attivatori del mAChR M3 si legano a questo recettore e ne promuovono l'attivazione, determinando una serie di eventi intracellulari che influenzano le risposte cellulari. Quando il mAChR M3 è attivato da questi attivatori specifici, si accoppia principalmente con la famiglia Gq/11 delle proteine G. Questo accoppiamento innesca l'attivazione dell'acetilcolina. Questo accoppiamento innesca l'attivazione della fosfolipasi C (PLC), un enzima che catalizza l'idrolisi del fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato (PIP2) in inositolo trisfosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG). L'IP3 induce successivamente il rilascio di ioni calcio dai depositi intracellulari, mentre il DAG attiva la proteina chinasi C (PKC). L'aumento del calcio intracellulare e l'attivazione della PKC sono fondamentali per una serie di processi cellulari, tra cui la contrazione muscolare, la secrezione e l'espressione genica. Inoltre, gli attivatori del mAChR M3 possono influenzare la desensibilizzazione e l'internalizzazione del recettore, processi che modulano la sensibilità del recettore a una stimolazione prolungata. Studiando gli attivatori del mAChR M3, i ricercatori possono approfondire le conoscenze sulle specifiche vie di segnalazione associate a questo recettore e sul suo ruolo nel più ampio contesto della fisiologia e della funzione cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cevimeline Hydrochloride Salt | 107220-28-0 | sc-207420 | 5 mg | $330.00 | ||
Il sale cloridrato di cevimeline agisce come un potente agonista dei recettori muscarinici, dimostrando un'affinità unica per i recettori M3. La sua architettura molecolare facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, migliorando l'attivazione del recettore. Il composto presenta una cinetica rapida, che porta a un rapido coinvolgimento del recettore e alla segnalazione a valle. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità consentono un'interazione efficace in vari ambienti, influenzando le risposte cellulari e le vie fisiologiche. | ||||||
Carbamyl-β-methylcholine chloride | 590-63-6 | sc-234279 | 5 g | $132.00 | ||
Il betanecolo, un agonista muscarinico, attiva direttamente il mAChR M3 legandosi e stimolando l'attività del recettore. I suoi effetti colinergici contribuiscono alla contrazione muscolare liscia e alla secrezione ghiandolare, esemplificando l'attivazione diretta del mAChR M3 senza il coinvolgimento di altre proteine. | ||||||
Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
L'oxotremorina sesquifumarato è un attivatore selettivo dei recettori muscarinici M3, caratterizzato da una conformazione strutturale unica che favorisce un legame efficace con il recettore. Il composto si impegna in interazioni elettrostatiche specifiche, migliorando la sua affinità e selettività. La sua cinetica di reazione dinamica facilita la rapida attivazione delle cascate di segnalazione, mentre il suo distinto profilo di solubilità consente interazioni versatili all'interno dei sistemi biologici, influenzando vari meccanismi cellulari. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
Il cloridrato di milameline funziona come un potente attivatore dei recettori muscarinici M3, che si distingue per la sua capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto mostra una notevole capacità di modulare le vie di segnalazione intracellulari, portando a una maggiore reattività del recettore. Le sue favorevoli caratteristiche di ripartizione consentono un'efficiente penetrazione nella membrana, promuovendo un rapido aggancio ai siti bersaglio e influenzando le attività cellulari a valle. | ||||||
Xanomeline oxalate | 141064-23-5 | sc-204402 | 10 mg | $155.00 | ||
L'ossalato di xanomelina è un modulatore selettivo dei recettori muscarinici M3, caratterizzato dalla capacità di indurre distinti cambiamenti allosterici nella struttura del recettore. Questo composto si impegna in interazioni elettrostatiche uniche che facilitano l'attivazione del recettore, aumentando l'affinità di legame con il ligando. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza e un'azione prolungata, che consente un impegno prolungato del recettore. Inoltre, le sue proprietà di solubilità contribuiscono a un'efficace distribuzione nei sistemi biologici, ottimizzando le dinamiche di interazione. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
La pilocarpina, un altro agonista muscarinico, attiva direttamente il mAChR M3 legandosi al recettore e promuovendo la segnalazione a valle. Attraverso le sue azioni colinergiche, la pilocarpina induce la contrazione della muscolatura liscia e la secrezione ghiandolare, illustrando l'attivazione diretta del mAChR M3. | ||||||
Cevimeline-d4 Hydrochloride Salt | 107220-28-0 (unlabeled) | sc-217875 sc-217875B sc-217875A | 1 mg 25 mg 10 mg | $290.00 $3500.00 $2200.00 | ||
Il sale cloridrato di cevimeline-d4 agisce come un potente modulatore dei recettori muscarinici M3, mostrando dinamiche conformazionali uniche che promuovono l'attivazione del recettore. La sua marcatura isotopica migliora la tracciabilità negli studi metabolici, fornendo approfondimenti sulle interazioni recettore-ligando. Il composto mostra una cinetica di legame distintiva, caratterizzata da una rapida associazione e una graduale dissociazione, che può influenzare le vie di segnalazione a valle. La sua natura idrofila favorisce la solvatazione, facilitando interazioni molecolari efficaci. | ||||||
Cevimeline | 107233-08-9 | sc-353133 | 25 mg | $1800.00 | ||
La cevimelina, un agonista muscarinico, attiva direttamente il mAChR M3 legandosi al recettore e provocando risposte colinergiche. Le sue azioni comprendono la stimolazione della contrazione muscolare liscia e della secrezione ghiandolare, dimostrando l'attivazione diretta del mAChR M3 senza il coinvolgimento di altre proteine. | ||||||
Oxotremorine M | 63939-65-1 | sc-203656 | 100 mg | $148.00 | 3 | |
L'oxotremorina M, un agonista muscarinico, attiva direttamente il mAChR M3 legandosi al recettore e avviando la segnalazione a valle. I suoi effetti colinergici, come la contrazione della muscolatura liscia e la secrezione ghiandolare, esemplificano l'attivazione diretta del mAChR M3 senza coinvolgere altre proteine. | ||||||
Arecoline | 63-75-2 | sc-210836 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
L'arecolina, un agonista muscarinico, attiva direttamente il mAChR M3 legandosi e dando inizio alle risposte mediate dal recettore. Le sue azioni colinergiche, tra cui la contrazione della muscolatura liscia e la secrezione ghiandolare, dimostrano l'attivazione diretta del mAChR M3 senza dipendere da altre proteine o vie di segnalazione. | ||||||