LRRC8E Attivatori
I comuni attivatori di LRRC8E includono, ma non solo, il C646 CAS 328968-36-1, la floretina CAS 60-82-2, l'acido flufenamico CAS 530-78-9, il tamoxifene CAS 10540-29-1 e il benzbromarone CAS 3562-84-3.
I canali anionici regolati dal volume (VRAC) contenenti LRRC8E comprendono una varietà di composti che possono modulare l'attività di questi canali attraverso meccanismi diversi. Il DCPIB, un potente inibitore dei VRAC, può attivare selettivamente i canali contenenti LRRC8E inibendo altri complessi VRAC che non includono LRRC8E. L'acido indanilossiacetico (IAA-94), un altro bloccante dei canali del cloruro, opera secondo un principio simile. Può inibire preferenzialmente i VRAC non LRRC8E, aumentando così indirettamente l'attività dei canali che incorporano LRRC8E. Anche la floretina e il benzbromarone possono attivare LRRC8E interagendo potenzialmente con l'ambiente di membrana o direttamente con il canale stesso, determinando un'alterazione delle proprietà di gating. Analogamente, gli acidi flufenamico e niflumico, entrambi appartenenti al gruppo dei fenamati dei FANS, possono interagire con vari canali ionici, compresi i VRAC contenenti LRRC8E, influenzando eventualmente la dinamica di membrana o modulando direttamente la funzione del canale.
Il tamoxifene, noto principalmente per le sue azioni come modulatore selettivo del recettore degli estrogeni, può indurre l'attivazione dei canali contenenti LRRC8E alterando le vie di segnalazione cellulare che influenzano la regolazione dei canali. Anche il benzbromarone, attraverso la sua azione sul trasporto renale degli anioni, può fungere da attivatore con meccanismi diretti o indiretti. Il DIDS, inibendo altri canali anionici, può aumentare l'attività dei VRAC contenenti LRRC8E quando la cellula compensa per mantenere l'omeostasi ionica. L'interazione dell'acido clofibrico con la membrana lipidica o con le proteine regolatrici può portare all'attivazione di LRRC8E. La taurina, che svolge un ruolo nella regolazione del volume cellulare, può attivare LRRC8E come parte della risposta cellulare allo stress osmotico. Infine, l'acido arachidonico, un acido grasso coinvolto nella segnalazione cellulare, può modulare l'attività dei canali contenenti LRRC8E, probabilmente alterando l'ambiente lipidico della membrana o attivando vie di segnalazione che portano all'apertura del canale. Ciascuno di questi attivatori, attraverso interazioni e modulazioni distinte, può influenzare la funzione dei canali anionici contenenti LRRC8E.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
DCPIB è noto come inibitore potente e selettivo dei canali anionici regolati dal volume (VRAC). LRRC8E fa parte del complesso VRAC e la sua attività è tipicamente inibita da DCPIB. Tuttavia, in uno scenario in cui LRRC8E fa parte di un gruppo eteromerico che non è sensibile a DCPIB, la presenza di questo composto potrebbe portare all'attivazione selettiva dei VRAC contenenti LRRC8E, inibendo altri VRAC che non contengono LRRC8E. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La floretina è un composto fenolico che ha dimostrato di inibire una varietà di canali anionici. Inibendo alcune popolazioni di canali anionici, la floretina potrebbe portare ad un'attivazione compensatoria dei VRAC contenenti LRRC8E, quando la cellula cerca di mantenere l'omeostasi ionica. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acido flufenamico fa parte del gruppo dei fenamati, farmaci antinfiammatori non steroidei, e ha dimostrato di interagire con diversi canali ionici. Può attivare i canali contenenti LRRC8E modulando l'ambiente di membrana o attraverso un'interazione diretta con il canale, alterando le sue proprietà di gating. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
È stato dimostrato che il tamoxifene, un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni, attiva i canali del cloruro in modo indiretto. Potrebbe attivare LRRC8E alterando il contesto cellulare in cui operano i VRAC, ad esempio cambiando lo stato di fosforilazione delle subunità del canale o interagendo con le proteine regolatrici. | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $52.00 $219.00 | ||
Il benzbromarone è un agente uricosurico che agisce sul trasporto degli anioni nei reni. Può attivare i VRAC contenenti LRRC8E in modo simile, probabilmente interagendo direttamente con il canale o alterando le concentrazioni di ioni cellulari che favoriscono l'attivazione dei VRAC. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acido niflumico, un altro FANS fenamato, ha dimostrato di interagire con vari canali di cloruro. Potrebbe attivare i VRAC contenenti LRRC8E attraverso meccanismi simili all'acido flufenamico, come l'interazione diretta o la modulazione dell'ambiente lipidico. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
L'acido clofibrico, un farmaco fibrato usato per regolare i livelli di lipidi, è stato segnalato per interagire con i canali del cloruro. La sua attivazione di LRRC8E potrebbe essere ipotizzata come dovuta alla sua interazione con le membrane lipidiche o con le proteine regolatrici che controllano l'attività di VRAC. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
La taurina è un aminoacido che ha dimostrato di modulare il volume cellulare e l'equilibrio osmotico. Potrebbe potenzialmente attivare LRRC8E attraverso meccanismi osmoregolatori che richiedono l'attività di VRAC per contrastare le variazioni del volume cellulare. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acido arachidonico è un acido grasso che può modulare l'attività di vari canali ionici. La sua potenziale attivazione di LRRC8E può derivare dalla modulazione dell'ambiente di membrana o servire come molecola di segnalazione che attiva i percorsi che portano all'apertura dei VRAC. | ||||||