LOC645781 Attivatori

Gli attivatori LOC645781 più comuni comprendono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9 e l'IBMX CAS 28822-58-4.

LOC645781 può coinvolgere diverse vie molecolari per modulare la sua attività. La forskolina, stimolando direttamente l'adenilil ciclasi, aumenta i livelli di cAMP all'interno della cellula. Questo aumento di cAMP attiva a sua volta la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare LOC645781 se serve come substrato per questa chinasi. L'isoproterenolo agisce con un meccanismo simile, agendo come agonista beta-adrenergico per aumentare l'attività dell'adenililciclasi e quindi i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA. Il dibutirril-cAMP, essendo un analogo del cAMP che entra prontamente nelle cellule, bypassa i recettori a monte e l'attivazione dell'adenililciclasi, attivando direttamente la PKA. L'IBMX completa questi effetti inibendo la degradazione del cAMP, sostenendo ulteriormente il segnale di attivazione della PKA. Se LOC645781 è un bersaglio della PKA, questi agenti assicurano collettivamente la sua continua attivazione attraverso la fosforilazione.

LOC645781 è anche influenzato dalle concentrazioni di calcio intracellulare. La Ionomicina e l'A23187, entrambi ionofori di calcio, aumentano i livelli di calcio intracellulare, che possono attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti in grado di fosforilare LOC645781. Analogamente, BAY K8644, agendo come agonista dei canali del calcio di tipo L, aumenta l'afflusso di calcio, portando potenzialmente all'attivazione di LOC645781 attraverso la fosforilazione calcio-dipendente. Il PMA, invece, attiva la protein chinasi C (PKC), un'altra chinasi che potrebbe indirizzare LOC645781 per la fosforilazione. L'anisomicina, sebbene sia principalmente un inibitore della sintesi proteica, può innescare vie di protein-chinasi attivate dallo stress, che possono includere chinasi che fosforilano e modificano l'attività di LOC645781. Anche VU 0361737 e Zaprinast, attraverso la modulazione delle vie di messaggeri secondari associate rispettivamente all'inibizione di mGlu4 e PDE5, possono portare alla fosforilazione e all'attivazione di LOC645781 potenziando l'attività delle chinasi che rispondono a queste molecole di segnalazione. Infine, Rolipram, inibendo selettivamente la PDE4, aumenta i livelli di cAMP, attivando così la PKA e portando potenzialmente alla fosforilazione di LOC645781.