Gli inibitori mirati alle fosfoinositide 3-chinasi possono alterare profondamente la sopravvivenza e la crescita delle cellule interrompendo la segnalazione a valle. Questi composti smorzano efficacemente l'attività di proteine di segnalazione chiave coinvolte in una serie di processi cellulari. Un'altra classe di inibitori interrompe la via delle protein-chinasi attivate dai mitogeni, colpendo specificamente gli enzimi responsabili della propagazione dei segnali essenziali per la differenziazione e la proliferazione cellulare. Esistono anche composti che inibiscono la proteina chinasi p38 attivata dal mitogeno o la chinasi c-Jun N-terminale. Questi inibitori possono modulare la risposta delle cellule allo stress, all'infiammazione e alle citochine, indicando il loro potenziale impatto sulle vie di risposta allo stress o sui processi infiammatori di cui la proteina in questione potrebbe far parte.
Gli inibitori del target mammifero della rapamicina sono importanti per il loro ruolo nell'influenzare le vie di crescita e proliferazione cellulare. I composti che interferiscono con le dinamiche citoscheletriche e la struttura cellulare, come quelli che hanno come bersaglio le chinasi della famiglia Src e le chinasi proteiche associate a Rho, possono avere effetti di ampia portata sull'adesione cellulare, sulla migrazione e sull'apoptosi. Alterando queste vie, potrebbero modificare indirettamente la funzione delle proteine coinvolte in questi processi. Esistono anche inibitori che hanno come bersaglio i recettori dei fattori di crescita. Questi composti possono interrompere le vie di segnalazione che controllano la proliferazione e la differenziazione cellulare. Analogamente, gli inibitori che agiscono sui fattori di trascrizione possono modificare l'espressione di geni coinvolti in processi cellulari chiave come l'infiammazione e la sopravvivenza cellulare, alterando il ruolo regolatorio di alcune proteine.
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