ホスホイノシチド3-キナーゼを標的とする阻害剤は、下流のシグナル伝達を阻害することにより、細胞の生存と成長を大きく変えることができる。これらの化合物は、様々な細胞プロセスに関与する主要なシグナル伝達タンパク質の活性を効果的に低下させる。別の種類の阻害剤は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ経路を破壊し、特に細胞の分化と増殖に不可欠なシグナルを伝達する酵素を標的とする。p38マイトジェン活性化プロテインキナーゼやc-Jun N末端キナーゼを阻害する化合物もある。これらの阻害剤は、ストレス、炎症、サイトカインに対する細胞の反応を調節することができ、問題となっているタンパク質がその一部であるかもしれないストレス応答経路や炎症プロセスに影響を与える可能性を示している。
ラパマイシンの哺乳類標的阻害剤は、細胞成長と増殖経路に影響を与えるという役割において重要である。SrcファミリーキナーゼやRho関連プロテインキナーゼを標的とするような、細胞骨格動態や細胞構造を阻害する化合物は、細胞接着、遊走、アポトーシスに広範な影響を及ぼす可能性がある。これらの経路を変化させることで、これらの過程に関与するタンパク質の機能を間接的に変化させる可能性がある。成長因子受容体を標的とする阻害剤もある。これらの化合物は、細胞の増殖や分化を制御するシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。同様に、転写因子に作用する阻害剤は、炎症や細胞生存のような重要な細胞プロセスに関与する遺伝子の発現を変化させ、特定のタンパク質の制御的役割を変化させる可能性がある。
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