LMBR1 Inibitori
I comuni inibitori di LMBR1 includono, ma non solo, la ciclopamina CAS 4449-51-8, il vismodegib CAS 879085-55-9, il GANT61 CAS 500579-04-4, la robotnikinina CAS 1132653-79-2 e la jervina CAS 469-59-0.
Gli inibitori di LMBR1 comprendono una serie di composti chimici che hanno come bersaglio vari componenti della via di segnalazione di Hedgehog, che è intimamente legata all'attività funzionale di LMBR1. La ciclopamina e la jervina, entrambi alcaloidi steroidei, svolgono questo compito legandosi e inibendo l'attività del recettore SMO, un componente critico per la trasduzione del segnale Shh che normalmente porta all'attivazione dei fattori di trascrizione GLI a valle di LMBR1. Analogamente, Vismodegib e Taladegib, insieme ad altre piccole molecole inibitrici come Saridegib e PF-04449913, funzionano come antagonisti del recettore SMO, interrompendo di fatto la cascata del segnale Hedgehog che altrimenti culminerebbe nell'attività funzionale di LMBR1. L'itraconazolo, sebbene sia principalmente un agente antimicotico, mostra anche un'attività contro SMO, mostrando la possibilità che farmaci con indicazioni primarie al di fuori della modulazione della via Hedgehog influenzino inavvertitamente l'attività di LMBR1.
Mentre gli antagonisti del recettore SMO costituiscono la spina dorsale dell'inibizione di LMBR1, altri composti come GANT61 e Robotnikinin mirano a nodi diversi della via Hedgehog. GANT61 interrompe la via inibendo l'attività trascrizionale di GLI1 e GLI2, che normalmente verrebbero attivati dalla segnalazione di Hedgehog e quindi regolerebbero l'attività di LMBR1. La robotnikinina adotta un approccio più a monte, legandosi direttamente alla proteina Shh e inibendola, impedendo così l'attivazione iniziale del complesso recettoriale che include LMBR1. L'azione collettiva di questi inibitori dimostra uno sforzo concertato per smorzare la via di segnalazione di Hedgehog in più punti, riducendo così indirettamente l'attività funzionale di LMBR1, una proteina coinvolta nella regolazione dello sviluppo degli arti.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina è un alcaloide steroideo inibitore della via di segnalazione Hedgehog, che agisce legandosi al recettore Smoothened (SMO) e inibendolo. L'inibizione di SMO impedisce l'attivazione della famiglia di fattori di trascrizione GLI, che sono a valle di LMBR1 nel percorso Shh. Poiché LMBR1 è implicato nel percorso Sonic hedgehog (Shh), la ciclopamina può diminuire indirettamente l'attività funzionale di LMBR1, impedendo la trasduzione del segnale Shh. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib è una piccola molecola inibitrice del recettore SMO nella via di segnalazione di Hedgehog. Legandosi a SMO, impedisce l'attivazione dei geni bersaglio di Hedgehog a valle da parte dei fattori di trascrizione GLI, riducendo così l'attività funzionale di LMBR1 e interrompendo la segnalazione della via Shh. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 è un antagonista GLI che inibisce l'attività trascrizionale di GLI1 e GLI2 nella via di segnalazione di Hedgehog. Impedendo la trascrizione dei geni bersaglio di Hedgehog, GANT61 riduce indirettamente l'attività funzionale di LMBR1, che fa parte del percorso che regola lo sviluppo degli arti. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
La robotnikinina è una piccola molecola che blocca la via di segnalazione Hedgehog legandosi direttamente alla proteina Sonic Hedgehog (Shh) e inibendola. Impedendo a Shh di attivare il suo complesso di recettori, tra cui LMBR1, la robotnikinina può portare indirettamente a una diminuzione dell'attività funzionale di LMBR1. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
La jervina è un alcaloide steroideo presente in natura che agisce in modo simile alla ciclopamina, inibendo la via di segnalazione di Hedgehog a livello del recettore SMO. Ciò comporta un'inibizione indiretta della funzione di LMBR1, impedendo la normale attivazione della cascata di segnalazione di Hedgehog. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 è un potente antagonista di SMO e agisce per inibire la segnalazione di Hedgehog. La sua inibizione di SMO porta a una diminuzione della trascrizione mediata da GLI dei geni bersaglio, che influisce indirettamente sull'attività funzionale di LMBR1, ostacolando il percorso Shh. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Si è scoperto che l'itraconazolo, un agente antimicotico, esercita effetti fuori bersaglio inibendo SMO e, di conseguenza, la via di segnalazione Hedgehog. Questa inibizione può ridurre indirettamente l'attività funzionale di LMBR1, impedendo l'attivazione del percorso. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Saridegib è un altro antagonista SMO che inibisce la via di segnalazione Hedgehog, portando a una riduzione dell'attività dei fattori di trascrizione GLI e a una diminuzione indiretta dell'attività di LMBR1, interrompendo la segnalazione attraverso la via Shh. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
PF-04449913 è un inibitore selettivo del recettore SMO, che blocca la segnalazione di Hedgehog. In questo modo, diminuisce indirettamente l'attività funzionale di LMBR1, interrompendo la normale segnalazione di Hedgehog che coinvolge LMBR1. | ||||||